发明名称 具有抗肿瘤活性的类莪术内酯衍生物及其制备方法
摘要 本发明属于医药技术领域,具有抗肿瘤活性的类莪术内酯衍生物及其制备方法,所述的类莪术内酯及其氧代衍生物的结构,如通式(I)所示化合物具有螺内酯型母核结构,还公开了这类化合物的制备方法,其中利用到生物转化方法,发明还公开了制备过程中如通式(II)所示的中间体。本发明制备的化合物具有抗肿瘤活性。<img file="201010239725.8_ab_0.GIF" wi="325" he="135" />
申请公布号 CN101948456A 申请公布日期 2011.01.19
申请号 CN201010239725.8 申请日期 2010.07.29
申请人 沈阳药科大学 发明人 贾娴;游松;陈奕南;秦斌;马小双;吴英良;万晓辉;徐慰倬;银月
分类号 C07D307/94(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D493/10(2006.01)I;C12P17/04(2006.01)I;C12P17/16(2006.01)I;C12P17/18(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D307/94(2006.01)I
代理机构 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人 李宇彤
主权项 1.具有结构式为通式I-A的类莪术内酯型化合物:<img file="FSA00000209038400011.GIF" wi="627" he="482" />所述化合物选自如下化合物中的一种:4位甲基为β构型,C-5位为R型,C-1为β构型,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>为氢,C-7位为β构型异丙基;4位甲基为β构型,C-5位为R型,C-1为β构型,R<sub>1</sub>为羟基、R<sub>2</sub>为氢或羟基,C-7位为α或β构型异丙基或C-7与C-11之间为双键;4位甲基为β构型,C-5位为R型,C-1为β构型,R<sub>1</sub>为氢、R<sub>2</sub>为羟基,C-7位为α或β构型异丙基或C-7与C-11之间为双键;4位甲基为β构型,C-5位为R型,C-1为α构型,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>为氢,C-7位为α或β构型异丙基;4位甲基为β构型,C-5位为R型,C-1为α构型,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>为氢或羟基,C-7位为β构型异丙基或C-7与C-11之间为双键;4位甲基为β构型,C-5位为S型,C-1为α或β构型,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>为氢或羟基,C-7位为α或β构型异丙基或C-7与C-11之间为双键;4位甲基为α构型,C-5位为S或R型,C-1为α或β构型,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>为氢或羟基,C-7位为α或β构型异丙基或C-7与C-11之间为双键。
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