MACROLIDOS CON ACTIVIDAD ANTI-INFLAMATORIA.

摘要

Un compuesto de formula (I) **Fórmula** en la que R1 es -OC(O)(CH2)nNR8R9, -O-(CH2)nNR8R9, -OC(O)N(R7)(CH2)nNR8R9, -OC(O) N N (CH2)n NR8R9 , -O(CH2)nCN, -OC(O)(CH2)nN(CH2)nNR8R9, o - OC(O)CH=CH2 con la condicion de que si R1 es -OC(O)CH=CH2, R3 no pueda ser metilo; R2 es un atomo de hidrogeno o un grupo protector del grupo hidroxilo; R4 es un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-4 o un grupo alquenilo C2-6; R5 es un grupo hidroxilo, metoxi, -OC(O)(CH2)nNR8R9, -O-(CH2)nNR8R9 o - O(CH2)nCN; R6 es hidroxilo; o R5 y R6 tomados junto con los atomos pertinentes forman un grupo ciclico que tiene la siguiente estructura: **Fórmula** en la que Y es un radical bivalente seleccionado entre los grupos -CH2-, -CH(CN)-, -O-, -N(R7)- y -CH(SR7)-; R7 es hidrogeno o alquilo C1-6; cada uno de R8 y R9 es independientemente hidrogeno, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-18, donde alquilo C1-18 es: (i) interrumpido o no con 1-3 grupos radicales bivalentes seleccionados entre - O-, -S- y -N(R7)-; y/o (ii) sin sustituir o sustituido con 1-3 grupos seleccionados entre halogeno, OH, NH2, N-alquilamino (C1-C6), N,N-di(alquil C1-C6)amino, CN, NO2, OCH3, un anillo no aromatico de C3-8 miembros que esta saturado o insaturado, un anillo heterociclico no aromatico que contiene 2-6 atomos de carbono que esta saturado o insaturado y que contiene 1-2 heteroatomos seleccionados entre oxigeno, azufre y nitrogeno, alquilcarbonilalcoxi y alcoxicarbonilamino; o R8 y R9 tomados junto con el nitrogeno al que estan unidos forman un anillo heterociclico no aromatico que contiene 2-6 atomos de carbono y que esta: (iii) saturado o insaturado y contiene 0 o 1 heteroatomos adicionales seleccionados entre oxigeno, azufre y nitrogeno; y/o (iv) sin sustituir o sustituido con 1-2 grupos seleccionados entre alcanoilo C1-5 y alquilo C1-6, donde el alquilo C1-6 esta sin interrumpir o esta interrumpido con 1-3 grupos radicales bivalentes seleccionados entre -O-, -S- y -N(R7)-, y/o que esta sin sustituir o sustituido con 1-2 grupos seleccionados entre OH, NH2, un anillo heterociclico no aromatico que contiene 2-6 atomos de carbono y que esta sin sustituir o estan sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo C1-4, halo, NH2, OH, SH, alcoxi C1-6 e hidroxialquilo C1-4, un cicloalquilo C3-7 que esta sin sustituir o esta sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo C1-4, halo, NH2, OH, SH, alcoxi C1-6 e hidroxialquilo C1-4; n es un numero entero de 1 a 8; y a) A es un radical bivalente seleccionado entre -C(O)-, -N(R7)CH2-, - CH2N(R7)-, -CH(OH)- y -C(=NOR7)-; y R3 es hidrogeno; o b) A es un radical bivalente seleccionado entre -NHC(O)-, -C(O)NH-; y R3 es hidrogeno o alquilo C1-4 sin sustituir o C1-4 alquilo sustituido en el atomo de carbono terminal con un grupo CN o NH2, o alcanoilo C1-5; o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.