5-苯氨基咪唑并吡啶和使用方法,申请号CN200880127084.8-传众专利搜索

发明名称	5-苯氨基咪唑并吡啶和使用方法
摘要	本发明披露具有抗癌和/或抗炎活性的咪唑并吡啶，以及更具体地披露抑制MEK激酶活性的咪唑并吡啶。本发明提供用于在哺乳动物中抑制异常细胞生长或治疗过度增殖性疾病或治疗炎症疾病的组合物和方法。本发明还涉及使用化合物用于体外、原位和体内诊断或治疗哺乳动物细胞或相关病理学病症的方法。
申请公布号	CN101945870A	申请公布日期	2011.01.12
申请号	CN200880127084.8	申请日期	2008.12.18
申请人	健泰科生物技术公司	发明人	斯蒂芬·普赖斯;罗伯特·希尔德;温迪·李;马克·E·扎克;乔安妮·F·M·休伊特
分类号	C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I	主分类号	C07D471/04(2006.01)I
代理机构	北京市柳沈律师事务所 11105	代理人	陈桉
主权项	1.式I化合物及其盐：<img file="FPA00001205762400011.GIF" wi="410" he="411" />其中：Z<sup>1</sup>为CR<sup>1</sup>或N；R<sup>1</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、卤素、CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>、CN、OR<sup>A</sup>或NR<sup>A</sup>R<sup>A</sup>；R<sup>1’</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、卤素、CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>、CN、OR<sup>A</sup>或NR<sup>A</sup>R<sup>A</sup>；其中每个R<sup>A</sup>独立地为H或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基；Z<sup>2</sup>为CR<sup>2</sup>或N；Z<sup>3</sup>为CR<sup>3</sup>或N；条件是，但是Z<sup>1</sup>、Z<sup>2</sup>和Z<sup>3</sup>中仅一个可以是N；R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立选自H、卤素、CN、CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>C(＝Y’)R<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>C(＝Y’)OR<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>C(＝Y’)NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>OR<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>SR<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>NR<sup>12</sup>C(＝Y’)R<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>NR<sup>12</sup>C(＝Y’)OR<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>NR<sup>13</sup>C(＝Y’)NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>NR<sup>12</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>OC(＝Y’)R<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>OC(＝Y’)OR<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>OC(＝Y’)NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>OS(O)<sub>2</sub>(OR<sup>11</sup>)、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>OP(＝Y’)(OR<sup>11</sup>)(OR<sup>12</sup>)、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>OP(OR<sup>11</sup>)(OR<sup>12</sup>)、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>S(O)R<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>S(O)<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>S(O)<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>S(O)(OR<sup>11</sup>)、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>S(O)<sub>2</sub>(OR<sup>11</sup>)、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>SC(＝Y’)R<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>SC(＝Y’)OR<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>SC(＝Y’)NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基；R<sup>4</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>4</sub>碳环基；Y为W-C(O)-或W’；W为<img file="FPA00001205762400012.GIF" wi="192" he="181" />或<img file="FPA00001205762400013.GIF" wi="261" he="122" />R<sup>5</sup>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基；X<sup>1</sup>选自R<sup>11’</sup>和-OR<sup>11’</sup>；其中当X<sup>1</sup>为R<sup>11’</sup>时，X<sup>1</sup>任选与R<sup>5</sup>和它们所连接的氮一起形成具有0-2个选自O、S和N的额外杂原子的4-7元饱和或不饱和环，其中所述环任选取代有一个或多个选自如下的基团：卤素、CN、CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、氧代、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>C(＝Y’)R<sup>16</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub> C(＝Y’)OR<sup>16</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>C(＝Y’)NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>OR<sup>16</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>-SR<sup>16</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub> NR<sup>16</sup>C(＝Y’)R<sup>17</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub> NR<sup>16</sup>C(＝Y’)OR<sup>17</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub> NR<sup>18</sup>C(＝Y’)NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>NR<sup>17</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>16</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>OC(＝Y’)R<sup>16</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>OC(＝Y’)OR<sup>16</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>OC(＝Y’)NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>OS(O)<sub>2</sub>(OR<sup>16</sup>)、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>OP(＝Y’)(OR<sup>16</sup>)(OR<sup>17</sup>)、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>OP(OR<sup>16</sup>)(OR<sup>17</sup>)、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>S(O)R<sup>16</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>S(O)<sub>2</sub>R<sup>16</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>S(O)<sub>2</sub>NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>S(O)(OR<sup>16</sup>)、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>S(O)<sub>2</sub>(OR<sup>16</sup>)、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>SC(＝Y’)R<sup>16</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>SC(＝Y’)OR<sup>16</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>SC(＝Y’)NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>和R<sup>21</sup>；每个R<sup>11’</sup>独立地为H、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基；R<sup>11</sup>、R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>独立地为H、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基，或R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>与它们所连接的氮一起形成具有0-2个选自O、S和N的杂原子的3-8元饱和、不饱和或芳族环，其中所述环任选取代有一个或多个选自如下的基团：卤素、CN、CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-OH、-SH、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-S(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-CO<sub>2</sub>H、-CO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-C(O)NH<sub>2</sub>、-C(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-C(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHC(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHSO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-OC(O)NH<sub>2</sub>、-OC(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-OC(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-OC(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHC(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHC(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHC(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)和-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)；R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>独立选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、芳基、碳环基、杂环基和杂芳基；W’为<img file="FPA00001205762400031.GIF" wi="974" he="334" />其中<img file="FPA00001205762400032.GIF" wi="170" he="138" />为<img file="FPA00001205762400033.GIF" wi="1722" he="527" />每个X<sup>2</sup>独立地为O、S或NR<sup>9</sup>；每个R<sup>7</sup>独立地选自H、卤素、CN、CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>C(＝Y’)R<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>C(＝Y’)OR<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>C(＝Y’)NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>OR<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>SR<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>NR<sup>12</sup>C(＝Y’)R<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>NR<sup>12</sup>C(＝Y’)OR<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>NR<sup>13</sup>C(＝Y’)NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>NR<sup>12</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>OC(＝Y’)R<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>OC(＝Y’)OR<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>OC(＝Y’)NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>OS(O)<sub>2</sub>(OR<sup>11</sup>)、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>OP(＝Y’)(OR<sup>11</sup>)(OR<sup>12</sup>)、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>OP(OR<sup>11</sup>)(OR<sup>12</sup>)、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>S(O)R<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>S(O)<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>S(O)<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>S(O)(OR<sup>11</sup>)、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>S(O)<sub>2</sub>(OR<sup>11</sup>)、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>SC(＝Y’)R<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>SC(＝Y’)OR<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>SC(＝Y’)NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基；每个R<sup>8</sup>独立地选自C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、芳基、碳环基、杂环基和杂芳基；R<sup>9</sup>选自H、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>C(＝Y’)R<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>C(＝Y’)OR<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>C(＝Y’)NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>q</sub>NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>q</sub>OR<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>q</sub>SR<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>q</sub>NR<sup>12</sup>C(＝Y’)R<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>q</sub>NR<sup>12</sup>C(＝Y’)OR<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>q</sub>NR<sup>13</sup>C(＝Y’)NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>q</sub>NR<sup>12</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>q</sub>OC(＝Y’)R<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>q</sub>OC(＝Y’)OR<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>q</sub>OC(＝Y’)NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>q</sub>OS(O)<sub>2</sub>(OR<sup>11</sup>)、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>q</sub>OP(＝Y’)(OR<sup>11</sup>)(OR<sup>12</sup>)、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>q</sub>OP(OR<sup>11</sup>)(OR<sup>12</sup>)、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>S(O)R<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>S(O)<sub>2</sub>R<sup>11</sup>、-(CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>)<sub>n</sub>S(O)<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基；R<sup>10</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>4</sub>碳环基；X<sub>4</sub>为<img file="FPA00001205762400041.GIF" wi="321" he="232" />R<sup>6</sup>为H、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、碳环基、杂芳基、杂环基、-OCF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-Si(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>3</sub>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>OR<sup>16</sup>或-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>-SR<sup>16</sup>；R<sup>6’</sup>为H、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、碳环基、CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-Si(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>3</sub>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>OR<sup>16</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>-SR<sup>16</sup>、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、杂环基、芳基或杂芳基；p为0、1、2或3；n为0、1、2或3；q为2或3；其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>6’</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>、R<sup>11’</sup>、R<sup>12</sup>、R<sup>13</sup>、R<sup>14</sup>、R<sup>15</sup>和R<sup>A</sup>中的每个所述烷基、烯基、炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基独立任选地取代有一个或多个独立地选自如下的基团：卤素、CN、CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、氧代、-Si(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>3</sub>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>C(＝Y’)R<sup>16</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub> C(＝Y’)OR<sup>16</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>C(＝Y’)NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>OR<sup>16</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>SR<sup>16</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>NR<sup>16</sup>C(＝Y’)R<sup>17</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>NR<sup>16</sup>C(＝Y’)OR<sup>17</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>NR<sup>18</sup>C(＝Y’)NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>NR<sup>17</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>16</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>OC(＝Y’)R<sup>16</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>OC(＝Y’)OR<sup>16</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>OC(＝Y’)NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>OS(O)<sub>2</sub>(OR<sup>16</sup>)、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>OP(＝Y’)(OR<sup>16</sup>)(OR<sup>17</sup>)、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>OP(OR<sup>16</sup>)(OR<sup>17</sup>)、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>S(O)R<sup>16</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>S(O)<sub>2</sub>R<sup>16</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>S(O)<sub>2</sub>NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>S(O)(OR<sup>16</sup>)、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>S(O)<sub>2</sub>(OR<sup>16</sup>)、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>SC(＝Y’)R<sup>16</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>SC(＝Y’)OR<sup>16</sup>、-(CR<sup>19</sup>R<sup>20</sup>)<sub>n</sub>SC(＝Y’)NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>和R<sup>21</sup>；R<sup>16</sup>、R<sup>17</sup>和R<sup>18</sup>各自独立地为H、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述烷基、烯基、炔基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基任选取代有一个或多个选自如下的基团：卤素、CN、-OCF<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-OH、-SH、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-S(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-CO<sub>2</sub>H、-CO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-C(O)NH<sub>2</sub>、-C(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-C(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHC(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHSO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-OC(O)NH<sub>2</sub>、-OC(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-OC(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-OC(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHC(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHC(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHC(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)和-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)；或R<sup>16</sup>和R<sup>17</sup>与它们所连接的氮一起形成具有0-2个选自O、S和N的杂原子的3-8元饱和、不饱和或芳族环，其中所述环任选取代有一个或多个选自如下的基团：卤素、CN、-OCF<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-OH、-SH、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-S(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-CO<sub>2</sub>H、-CO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-C(O)NH<sub>2</sub>、-C(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-C(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHC(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHSO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-OC(O)NH<sub>2</sub>、-OC(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-OC(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-OC(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHC(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHC(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHC(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)和-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)；R<sup>19</sup>和R<sup>20</sup>独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-碳环基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基和-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基；R<sup>21</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基，其中R<sup>21</sup>中的每一个成员任选取代有一个或多个选自如下的基团：卤素、氧代、CN、-OCF<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-OH、-SH、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-S(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-CO<sub>2</sub>H、-CO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-C(O)NH<sub>2</sub>、-C(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-C(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHC(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHSO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-OC(O)NH<sub>2</sub>、-OC(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-OC(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-OC(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHC(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHC(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-NHC(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)和-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)；每个Y’独立地为O、NR<sup>22</sup>或S；以及R<sup>22</sup>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基。
地址	美国加利福尼亚州