| 发明名称 | 一种噻唑联吡唑酮类化合物及其作为Bcl-2家族蛋白拮抗剂的应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一类噻唑联吡唑酮类化合物及其制备Bcl-2家族蛋白的小分子抑制剂和抗肿瘤药物的应用，本发明的噻唑联吡唑酮类化合物具有如下的结构式：<img file="200810041909.6_ab_0.GIF" wi="276" he="99" />。该噻唑联吡唑酮类化合物具有微摩尔级的抑制Bcl-x<sub>L</sub>与天然底物多肽(BidBH3多肽)结合的活性，可作为Bcl-2家族蛋白的小分子抑制剂，抑制其抗凋亡活性；而且该类化合物对人乳腺癌MDA-MB-231细胞和MCF-7细胞显示出一定的抑制活性，有望开发成为靶向Bcl-2家族蛋白的抗肿瘤药物。 | ||
| 申请公布号 | CN101343268B | 申请公布日期 | 2011.01.12 |
| 申请号 | CN200810041909.6 | 申请日期 | 2008.08.20 |
| 申请人 | 中国科学院上海有机化学研究所 | 发明人 | 王任小;马大为;李勋;孙威;周炳城;石志敏;张兴龙;朱侠;李雯雯 |
| 分类号 | C07D417/04(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D417/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人 | 邬震中 |
| 主权项 | 1.一类噻唑联吡唑酮类化合物，其特征是具有如下的结构式：<img file="FSB00000272080300011.GIF" wi="1789" he="726" />式中R<sub>1</sub>为o-Ph、m-CO<sub>2</sub>H、o-CO<sub>2</sub>Me；R<sub>2</sub>为H、m-Ph、p-Ph、m-Bn、o-OMe、m-OMe、m-NO<sub>2</sub>或p-(四氢吡咯-1-基)；限制条件是：当R<sub>1</sub>为m-CO<sub>2</sub>H时，R<sub>2</sub>为m-Ph、p-Ph、m-Bn、o-OMe、m-OMe、m-NO<sub>2</sub>或p-(四氢吡咯-1-基)；当R<sub>1</sub>为o-Ph、o-CO<sub>2</sub>Me时，R<sub>2</sub>为H。 | ||
| 地址 | 200032 上海市徐汇区枫林路354号 | ||