莫扎伐普坦的制备方法

摘要

本发明公开了莫扎伐普坦的制备方法，具体将反应物5-二甲胺基-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂卓和4-(邻甲基苯甲酰氨基)苯甲酰氯溶解于卤代烷溶剂中，加入已溶解银盐的无水非质子溶剂，再于10～30℃下反应。本发明还公开了另一种方法，先将5-二甲胺基-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂卓和对硝基苯甲酰氯在可溶性银盐作用下反应，还原硝基后与邻甲基苯甲酰氯在可溶性银盐作用下反应。本发明的方法反应时间短，产物不需要柱层析纯化，回收溶剂后重结晶就能纯化，后处理简单，反应收率高，重结晶后收率达到70％以上。

主权项

1.一种莫扎伐普坦的制备方法，其特征在于将反应物5-二甲氨基-2，3，4，5-四氢-1H-苯并氮杂卓和4-(邻甲基苯甲酰氨基)苯甲酰氯溶解于卤代烷溶剂中，加入已溶解银盐的无水非质子溶剂，再于10～30℃下反应，其反应方程式如下，其中所述的银盐为三氟甲烷磺酸银、高氯酸银或三氟乙酸银。