发明名称 |
1-苄基-3-羟基甲基吲唑衍生物及其在治疗基于MCP-1、CX3CR1表达的疾病中的用途 |
摘要 |
本发明涉及根据权利要求所描述的式(I)的新1-苄基-3-羟基甲基吲唑衍生物,以及包含所述衍生物和药学可接受的赋形剂的药物组合物。此外,本发明涉及1-苄基-3-羟基甲基吲唑衍生物用于制备在治疗基于MCP-1、CX3CR1和p40表达的疾病中表现出活性的药物组合物中的用途,和它们在用于治疗或预防基于MCP-1、CX3CR1和p40表达的疾病的方法中的用途。 |
申请公布号 |
CN101945855A |
申请公布日期 |
2011.01.12 |
申请号 |
CN200980105073.4 |
申请日期 |
2009.03.05 |
申请人 |
方济各安吉利克化学联合股份有限公司 |
发明人 |
A·古格里尔蒙提;G·弗尔洛蒂;G·曼加诺;N·卡佐拉;B·加洛法罗 |
分类号 |
C07D231/56(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D231/56(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 |
代理人 |
李华英 |
主权项 |
1.式(I)的化合物<img file="FPA00001204480500011.GIF" wi="887" he="572" />其中:A可以是-X<sub>1</sub>-或-X<sub>1</sub>-OC(R<sub>9</sub>)(R<sub>10</sub>)-,其中X<sub>1</sub>可以是具有1至5个碳原子的烷基基团,其任选被一个或多个具有1至5个碳原子的烷基基团或一个或多个具有1至3个碳原子的烷氧基基团取代,并且R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>可以相同或互不相同,可以是氢、具有1至5个碳原子的烷基基团或具有1至3个碳原子的烷氧基基团,Y是OH,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>可以相同或互不相同,可以是氢、具有1至5个碳原子的烷基基团或具有1至3个碳原子的烷氧基基团,R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和R<sub>8</sub>可以相同或互不相同,可以是氢、具有1至5个碳原子的烷基基团、具有1至3个碳原子的烷氧基基团、卤素原子、-OH、-N(R′)(R″)、-N(R′)COR″、-CN、-CONR′R″、-SO<sub>2</sub>NR′R″、-SO<sub>2</sub>R′、硝基和三氟甲基;其中R′和R″可以相同或互不相同,表示为氢和具有1至5个碳原子的烷基基团,R<sub>5</sub>可以是氢、具有1至5个碳原子的烷基基团、具有1至3个碳原子的烷氧基基团、卤素原子、-OH、-N(R′)(R″)、-N(R′)COR″、硝基和三氟甲基,或R<sub>5</sub>与R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>中的一个共同形成具有5或6个碳原子的环;其中R′和R″可以相同或互不相同,表示为氢和具有1至5个碳原子的烷基基团,R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>可以相同或互不相同,可以是氢、具有1至5个碳原子的烷基基团,或共同形成基团C=O,或R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>中的一个与R<sub>5</sub>共同形成具有5或6个碳原子的环,条件是当Y是-OH时,A不同于具有1个碳原子的烷基基团,其任选被一个或多个具有1至5个碳原子的烷基基团取代,或可代替地R<sub>1</sub>至R<sub>8</sub>中的至少一个基团不同于氢。 |
地址 |
意大利罗马 |