| 发明名称 | 氮杂环丁烷衍生物、其制备和其在治疗中的应用 | ||
| 摘要 | 本发明提供式(I)化合物，其中：R为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；R′为NR4R5或OR8基团；A和B，如果它们存在的话，彼此独立地为1个或2个碳原子，这些碳原子被1个或多个氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代；该(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基任选被取代；A+B至多为两个碳；R1为氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；R2和R3彼此独立地为氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；该(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基任选被取代；R4和R5彼此独立地为氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，或与携带它们的氮原子一起形成以下杂环：氮杂环丁烷，吡咯烷，哌啶，氮杂环庚烷，哌嗪，高哌嗪，吗啉，硫吗啉，硫吗啉S-氧化物或硫吗啉S-二氧化物类型，该杂环任选被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代；R6和R7各自为苯基，任选被取代；Y为氢原子，卤素，或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基S(O)p或氰基；R8为氢原子，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，烯丙基或苯基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，该苯基任选被1或2个O-甲基取代；p为选自0、1或2的整数；其为碱的形式或为与酸或与碱的加成盐的形式。本发明还提供了制备方法和治疗用途。<img file="200880126985.5_ab_0.GIF" wi="278" he="92" /> | ||
| 申请公布号 | CN101945852A | 申请公布日期 | 2011.01.12 |
| 申请号 | CN200880126985.5 | 申请日期 | 2008.12.16 |
| 申请人 | 赛诺菲-安万特 | 发明人 | 让-弗朗索瓦·萨布科 |
| 分类号 | C07D205/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D205/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 曹立莉 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物<img file="FPA00001205367500011.GIF" wi="1236" he="382" />其中：R为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；R’为NR4R5或OR8基团；A和B，如果它们存在的话，彼此独立地为1个或2个碳原子，这些碳原子被1个或多个氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代；该(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基任选被1个或多个以下基团取代：羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基S(O)p、NR4R5或CONR4R5基团；A+B至多为两个碳；R1为氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；R2和R3彼此独立地为氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；该(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基任选被1个或多个以下基团取代：羟基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基S(O)p，NR4R5或CONR4R5基团；R4和R5彼此独立地为氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，或与携带它们的氮原子一起形成以下杂环：氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、氮杂环庚烷、哌嗪、高哌嗪、吗啉、硫吗啉、硫吗啉S-氧化物或硫吗啉S-二氧化物类型，该杂环任选被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代；R6和R7各自为苯基，任选被选自以下的1个或多个原子或基团取代：氢原子、卤素、和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或氰基；Y为氢原子、卤素、或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基S(O)p或氰基；R8为氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、烯丙基或苯基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，该苯基任选被1或2个O-甲基取代；p为选自0、1或2的整数；该化合物为碱的形式或为与酸或与碱的加成盐的形式。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||