发明名称 |
用作糖皮质激素受体激动剂的甾类衍生物 |
摘要 |
本发明提供式(I)的化合物,它们的制备方法,包含它们的药物组合物,及它们在治疗中的用途,式中n、p、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>、X<sup>3</sup>、R<sup>3a</sup>、R<sup>3b</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>如说明书中所定义。<img file="200880126852.8_ab_0.GIF" wi="308" he="189" /> |
申请公布号 |
CN101945885A |
申请公布日期 |
2011.01.12 |
申请号 |
CN200880126852.8 |
申请日期 |
2008.12.18 |
申请人 |
阿斯利康(瑞典)有限公司 |
发明人 |
哈坎·布莱德;卡尔·埃德曼;托马斯·汉森;卡罗琳纳·拉维茨;马蒂·莱皮斯托;特斯法勒德特·穆希 |
分类号 |
C07J71/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I |
主分类号 |
C07J71/00(2006.01)I |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 11105 |
代理人 |
陈桉 |
主权项 |
1.式(I)的化合物或其可药用盐<img file="FPA00001204748000011.GIF" wi="1295" he="656" />式中X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>和X<sup>3</sup>各自表示CH,或可供选择地,X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>和X<sup>3</sup>中的一个还可以表示氮原子;n和p各自独立地表示0或1;R<sup>1</sup>表示卤素原子或者甲基或甲氧基;R<sup>2</sup>表示-CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、卤素原子,或者任选被羟基或-NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>取代的甲基;R<sup>3a</sup>表示氢原子且R<sup>3b</sup>表示氢或氟原子;R<sup>4</sup>表示-C(O)CH<sub>2</sub>OH或者-C(O)-Y-CH<sub>2</sub>R<sup>9</sup>;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>与它们相连的碳原子一起形成任选被至少一个选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基和C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基的取代基取代的1,3-二氧戊环基;R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各自独立地表示氢原子,或者C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>羟基烷基,或者R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>与它们相连的氮原子一起形成3-至8-元饱和或部分饱和的还任选包含选自氮、S(O)<sub>m</sub>和氧的环杂基团的杂环,该杂环任选被至少一个选自羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>羟基烷基的取代基取代;m为0、1或2;Y表示氧或硫原子或者基团>NH;以及R<sup>9</sup>表示氢或卤素原子,或者甲基或氰基。 |
地址 |
瑞典南泰利耶 |