LIPOSOMES FOR PULMONARY APPLICATION

摘要

Erfindungsgemäße Liposomen für die pulmonale Applikation, enthaltend vorteilhaft mindestens ein erstes und mindestens ein zweites Phospholipid, sowie Cholesterin und mindestens einen Wirk- und/oder Farbstoff, wobei das erste Phospholipid ein Phosphatidylcholin ist, bevorzugt DSPC, und das zweite Phospholipid ein Phosphatidylcholin oder ein Ethanolamin ist, bevorzugt ausgewählt aus der Gruppe DMPC, DPPC, DPPE. Dabei ist es günstig, wenn das erste und das zweite Phospholipid in einem molaren Verhältnis von 0,5:1 bis 10:1, bevorzugt in einem Verhältnis von 6:1 bis 2:1, besonders bevorzugt in einem Verhältnis von 3:1 vorliegen. Weiterhin ist es vorteilhaft, wenn das molare Verhältnis zwischen Phospholipiden und Cholesterin zwischen 10:1 und 1:1, bevorzugt zwischen 6:1 und 3:1, besonders bevorzugt 4:1 beträgt. Man erkennt weiter, dass das zweite Phospholipid bevorzugt DMPC oder DPPE, besonders bevorzugt DPPE ist. Vorteilhaft beträgt die Größe der Liposomen zwischen 0,05 µm und 5 µm, bevorzugt zwischen 0,2 µm und 2,0 µm und der mediane aerodynamische Massendurchmesser von Aersolpartikeln enthaltend die Liposomen beträgt zwischen 1 µm und 6 µm, bevorzugt zwischen 1,5 µm und 5 µm besonderes bevorzugt zwischen 2 µm und 4,5 µm. Besonders günstig ist es außerdem, wenn die Liposomen eine Vernebelungsstabilität von mehr als 50%, bevorzugt mehr als 75%, besonders bevorzugt mehr als 80% aufweisen und wenn die Übergangstemperatur mehr als 37 °C, bevorzugt mehr als 45 °C, besonders bevorzugt mehr als 50 °C beträgt.