发明名称 ESPIRO-5,6 DIHIDRO -4H-2,3,5,10B-TETRAAZA-BENZO(E)AZULENOS
摘要 Los compuestos actúan como moduladores del receptor de la V1a y son útiles como agentes terapéuticos que actúan tanto a nivel central como periférico en estados patológicos tales como la dismenorrea, disfunción sexual masculina o femenina, hipertensión, fallo cardíaco crónico, secreción inapropiada de vasopresina, cirrosis hepática, síndrome nefrótico, ansiedad, trastornos depresivos, trastornos obsesivo-compulsivo, trastornos del espectro autista, esquizofrenia y comportamiento agresivo. Reivindicación 1: El compuesto de la fórmula general (1) en la que X-Y es C(RaRb)-O, en el que Ra y Rb en cada caso con independencia entre sí son H o alquilo C1-4, C(RcRd)-S(O)p, en el que Rc y Rd en cada caso con independencia entre sí son H o alquilo C1-4; C(O)O, CH2OCH2, CH2CH2O, Z es CH o N; R1 es halógeno, ciano, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4; R2 es H, alquilo C1-12, sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12, -(CH2)q-Re, en el que Re es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 eslabones, cada uno de ellos está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre A, -(CH2)rNRiRii, -C(O)-alquilo C1-12, en el que alquilo C1-12 está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12; -C(O)(CH2)qOC(O)-alquilo C1-12, -C(O)(CH2)qNRiRii, -C(O)O-alquilo C1-12 en el que alquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12, -S(O)2-alquilo C1-12, o -S(O)2NRiRii; Ri y Rii en cada caso con independencia entre sí son H, alquilo C1-12, o junto con el N, al que están unidos, forman un heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N, O y S, dicho heterocicloalquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre B, A es halógeno, ciano, OH, alquilo C1-7, halo-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7; B es oxo, halógeno, OH, alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, R3 es Cl o F; n es el número 1 o 2; m es el número 0, 1, 2, 3 o 4; p es el número 0, 1 o 2, q es el número 1, 2, 3 o 4, r es el número 2, 3 o 4, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
申请公布号 AR074317(A1) 申请公布日期 2011.01.05
申请号 AR2009P104354 申请日期 2009.11.11
申请人 F. HOFFMANN -LA ROCHE AG 发明人 RATNI, HASANE;PINARD, EMMANUEL;GOETSCHI, ERWIN.;JAKOB-ROETNE, ROLAND;BISSANTZ, CATERINA;MASCIARDI, RAFFAELLO;SCHNIDER, PATRICK;ROGERS-EVANS, MARK
分类号 (IPC1-7):C07D487/04;C07D491/107;A61K31/551;A61P15/00 主分类号 (IPC1-7):C07D487/04
代理机构 代理人
主权项
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