1β甲基碳青霉烯类抗生素的合成方法

摘要

本发明涉及一种1β甲基碳青霉烯类抗生素的合成方法。步骤为：1)将有机溶剂、水、培南酯、有机碱和催化剂加入到反应器中，通入氢气，氢气压力控制在10.0MPa以内，控制反应温度70℃以下，反应15分钟以上。2)HPLC监控，反应完毕，排除氢气，过滤回收催化剂(钯炭或铂炭)。3)将滤液降温，加入结晶溶剂，搅拌析晶10分钟以上，过滤可得相应的目标化合物。本发明操作简便，反应液不需任何纯化即可直接加入溶剂进行结晶。

主权项

1.一种将培南酯脱保护基制备1β甲基碳青霉烯类抗生素的合成方法，包括以下步骤：1)在有机碱和催化剂存在下，将培南酯A与氢气发生氢化反应，获得含1β甲基碳青霉烯类抗生素A′的溶液；2)从所述含1β甲基碳青霉烯类抗生素A′的溶液中制备1β甲基碳青霉烯类抗生素结晶；反应路线为：其中，R为R1、R2、R3或者R4，相应地，R′为R1′、R2′、R3′或者R4′，R1、R2、R3、R4、R1′、R2′、R3′以及R4′分别如下所示：R1：其中，PNZ代表保护基；R2：其中，X代表一价酸根；R3：其中，PNZ代表保护基，R₆，R₇为H或者保护基；R4：其中，PNZ代表保护基，R₅为H或者保护基；R1′：R2′：R3′：R4′：其中所述有机碱选自选自三乙胺、二乙胺、苯胺或苯环上有取代基的取代苯胺、二异丙基乙胺、二异丙基胺、N-甲基吗啉、四甲基胍、吡啶以及吡啶环上具有取代基的取代吡啶中的一种或多种；所述催化剂为钯炭或铂炭。