发明名称 1B20 PCSK9拮抗剂
摘要 本文公开了人类枯草溶菌素转化酶9(“PCSK9”)的拮抗剂。本文公开的拮抗剂能有效抑制PCSK9的功能,因此是目前用于治疗与PCSK9活性相关的病症的合意的拮抗剂。本发明还公开了编码所述拮抗剂的核酸、包含所述拮抗机的载体、宿主细胞及组合物。本文还公开了制备PCSK9特异性拮抗剂的方法及利用该拮抗剂抑制或拮抗PCSK9功能的方法,这些构成了本公开的其他方面。
申请公布号 CN101939338A 申请公布日期 2011.01.05
申请号 CN200980104396.1 申请日期 2009.02.06
申请人 默沙东公司 发明人 J·H·康德拉;R·M·库邦;H·A·哈蒙德;T·麦凯布;S·潘迪特;L·B·彼得森;J·C·桑托罗;A·西特拉尼;D·D·伍德;H·马赫;H·尤德;S·M·格里戈里;J·T·布吕;K·王;P·罗;D·K·瑙罗基;P·钟;F·董;Y·李
分类号 C07K16/40(2006.01)I;C12N9/64(2006.01)I;A61K39/395(2006.01)I;C12N15/13(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I 主分类号 C07K16/40(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 李波;郭文洁
主权项 一种分离的PCSK9特异性拮抗剂,其包括:(a)包含CDR3结构域的重链可变区,该CDR3结构域包含SEQID NO:17或其等同物,所述等同物的特征在于在CDR3结构域中具有一个或更多个保守性氨基酸取代;且/或(b)包含CDR3结构域的轻链可变区,该CDR3结构域包含SEQID NO:7或其等同物,所述等同物的特征在于在CDR3结构域中具有一个或更多个保守性氨基酸取代;其中所述PCSK9特异性拮抗剂拮抗PCSK9对细胞LDL摄取的抑制。
地址 美国新泽西州