| 摘要 |
Compuestos para tratar desórdenes del SNC Reivindicación 1: Un compuesto 1-(arilsulfonil)-4-(piperazin-1-il)-1H-benzimidazol de la fórmula 1 caracterizado porque: R1a y R1b son, cada uno independientemente entre sí, H o alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno sustituido con 0-4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo, nitro, ciano, hidroxi, N(Ra)2, -C(O)Rb, -ORc y -S(O)pRd; corno alternativa, R1a y R1b se toman juntos para formar -(CH2)n-; R2 es H, alquilo C1-4, -CHO o -C(O)(alquilo C1-4; R3 es, independientemente cada vez que aparece, halo, nitro, ciano, hidroxi, -N(Ra)2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, acilo C1-6 o alcoxi C1-6, en donde cada alquilo C1-6, alquenilo C2-6, acilo C1-6 o alcoxi C1-6 está sustituido con 0-4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo, nitro, ciano, hidroxi, -N(Ra)2, C(O)Rb, -ORc y -S(O)pRd; R4 es H, hidroxi, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, acilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o cicloalquenilo C3-6, en donde cada alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, acilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o cicloalquenilo C3-6, está sustituido con 0-4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, halo, nitro, ciano, hidroxi, -N(Ra)2, C(O)Rb, -ORc y -S(O)pRd; R5, R6, R7, R8, y R9 son, cada uno independientemente entre sí, H, halo, nitro, ciano, hidroxi, S(O)pRd, -N(Ra)2, alquilo C1-6, acilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquenilo C3-6, en donde cada alquilo C1-6, acilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquenilo C3-6 está sustituido con 0-4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo, nitro, ciano, hidroxi, -N(Ra)2, C(O)Rb, -ORc y -S(O)pRd; como alternativa, uno de R5 y R6 o R6 y R7 se toman junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos para formar un anillo fusionado de fenilo, cicloalquilo C3-6 o cicloalquenilo C3-6sustituido con 0-3 grupos R10; R10 es halo, nitro, ciano, hidroxi, S(O)pRd, -N(Ra)2, alquilo C1-6, acilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquenilo C3-6, en donde cada alquilo C1-6, acilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquenilo C3-6 está sustituido con 0-4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo, nitro, ciano, hidroxi, fenilo, -N(Ra)2, C(O)Rb, -ORc y -S(O)pRd; cada Ra es, independientemente, H, -CHO, -C(O)(alquilo C1-4), -CO2(alquilo C1-4) o alquil C1-4 sustituido opcionalmente con halo; cada Rb es, independientemente, H, -OH, alcoxi C1-4, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2 o alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con halo; cada Rc es independientemente, H, -C(O)(alquilo C1-4) o alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con halo; cada Rd es, independientemente, hidroxi o alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con halo; cada p es, independientemente, 0, 1 o 2, m es 0,1 o 2; y n es 1 o 2, o un tautómero, estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
|
