广谱取代的苯并咪唑磺酰胺HIV蛋白酶抑制剂

摘要

本发明公开了广谱取代的苯并咪唑磺酰胺HIV蛋白酶抑制剂，涉及式(I)的化合物，或其N-氧化物、盐、立体异构形式、消旋混合物、前药、酯或代谢产物，其中各个取代基团如说明书中所定义。

主权项

1.下式的化合物或其N-氧化物、盐、立体异构形式或消旋混合物，其中R₁是含有至少7个原子的双环杂环，其中至少一个原子是O；L是-O-C(＝O)-，-C(＝O)-，-CH₂-O-C(＝O)-或-O-CH₂-C(＝O)-；R₂是-H；R₃是C_1-4烷基苯基；R₄是C_1-4烷基；R₁₂是-H；-NH₂-N(R₅)(AR₆)，-C_1-6烷基或C_1-6烷基-W-R₁₄，其中该C_1-6烷基选择性地被羟基或氨基取代，其中该氨基选择性地被C_1-4烷基一-或二-取代；A是C_1-6烷二基或-C(＝O)-；R₅是氢；R₆是C_1-6烷氧基、Het¹、氨基；和在-A-不是C_1-6烷二基的情况中则R₆也可以是C_1-6烷基、Het¹C_1-4烷基或氨基C_1-4烷基；由此各氨基可以选择性地被取代；W是氧基羰氧基；R₁₄是Het¹；R₁₃是H、C_1-4烷基、C_1-4烷基芳基、C_1-4烷基Het¹、C_1-4烷基Het²。