发明名称 美白剂和皮肤外用剂
摘要 本发明提供一种具有优良的黑色素生成抑制作用,作为美白剂有用的化合物,以及配合有该化合物的皮肤外用剂。本发明涉及的美白剂以下述通式(1)表示的化合物或其可药用盐作为有效成分。<img file="200980104456.X_AB_0.GIF" wi="185" he="210" />(X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>和X<sub>3</sub>是CR<sub>2</sub>或N;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>是H、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、SH、OH、或NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>(R<sub>b</sub>和R<sub>c</sub>是H、C<sub>1-6</sub>烷基、或羟基C<sub>1-6</sub>烷基,或者NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>形成饱和或不饱和的5~6元杂环);B是取代或未取代的吡唑、咪唑、吡啶或哌啶;其中,X<sub>1</sub>=X<sub>2</sub>=Y<sub>1</sub>=N且X<sub>3</sub>=CR<sub>2</sub>时,R<sub>1</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和R<sub>6</sub>中的至少1个是C<sub>1-3</sub>烷基以外的基团)。
申请公布号 CN101938988A 申请公布日期 2011.01.05
申请号 CN200980104456.X 申请日期 2009.02.06
申请人 株式会社资生堂 发明人 羽生直人;斎藤智子;柴田贵子;佐藤洁;获野公大
分类号 A61K8/49(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61Q19/02(2006.01)I 主分类号 A61K8/49(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 郭煜;高旭轶
主权项 1.一种美白剂,其特征在于,以下述通式(1)表示的杂环化合物或其可药用盐作为有效成分。<img file="FPA00001189965900011.GIF" wi="323" he="394" />(式中,X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>和X<sub>3</sub>分别独立,是CR<sub>2</sub>或N;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>分别独立,是H、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、SH、OH、或NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>(R<sub>b</sub>和R<sub>c</sub>分别独立,是H、C<sub>1-6</sub>烷基、或羟基C<sub>1-6</sub>烷基,或者NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>形成饱和或不饱和的5~6元杂环);B是下述通式(B1)或(B2)表示的基团,但X<sub>1</sub>=X<sub>2</sub>=X<sub>3</sub>=CR<sub>2</sub>的情况下,B是下述通式(B1)表示的基团;<img file="FPA00001189965900012.GIF" wi="766" he="341" />Y<sub>1</sub>、Y<sub>2</sub>中的一个是N,另一个是CR<sub>5</sub>;R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>分别独立,是H、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>2-7</sub>酰氧基、OH、氨基、-NH-A、-NHCO-A、或-NHCOCH<sub>2</sub>-A(A是C<sub>1-6</sub>烷基、苯基或5~6元杂环基团),或者R<sub>4</sub>与R<sub>5</sub>、或R<sub>5</sub>与R<sub>6</sub>连在一起,形成与它们结合的杂环稠合的5~6元烃环;基团(B2)是饱和或不饱和的6元杂环基团;R<sub>a</sub>是C<sub>1-6</sub>烷基;p是0~2的整数,p是2的情况下,R<sub>a</sub>可以相同,也可以不同;但是,X<sub>1</sub>=X<sub>2</sub>=Y<sub>1</sub>=N且X<sub>3</sub>=CR<sub>2</sub>时,R<sub>1</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和R<sub>6</sub>中的至少1个是C<sub>1-3</sub>烷基以外的基团。)
地址 日本东京都
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