发明名称 |
美白剂和皮肤外用剂 |
摘要 |
本发明提供一种具有优良的黑色素生成抑制作用,作为美白剂有用的化合物,以及配合有该化合物的皮肤外用剂。本发明涉及的美白剂以下述通式(1)表示的化合物或其可药用盐作为有效成分。<img file="200980104456.X_AB_0.GIF" wi="185" he="210" />(X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>和X<sub>3</sub>是CR<sub>2</sub>或N;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>是H、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、SH、OH、或NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>(R<sub>b</sub>和R<sub>c</sub>是H、C<sub>1-6</sub>烷基、或羟基C<sub>1-6</sub>烷基,或者NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>形成饱和或不饱和的5~6元杂环);B是取代或未取代的吡唑、咪唑、吡啶或哌啶;其中,X<sub>1</sub>=X<sub>2</sub>=Y<sub>1</sub>=N且X<sub>3</sub>=CR<sub>2</sub>时,R<sub>1</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和R<sub>6</sub>中的至少1个是C<sub>1-3</sub>烷基以外的基团)。 |
申请公布号 |
CN101938988A |
申请公布日期 |
2011.01.05 |
申请号 |
CN200980104456.X |
申请日期 |
2009.02.06 |
申请人 |
株式会社资生堂 |
发明人 |
羽生直人;斎藤智子;柴田贵子;佐藤洁;获野公大 |
分类号 |
A61K8/49(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61Q19/02(2006.01)I |
主分类号 |
A61K8/49(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
郭煜;高旭轶 |
主权项 |
1.一种美白剂,其特征在于,以下述通式(1)表示的杂环化合物或其可药用盐作为有效成分。<img file="FPA00001189965900011.GIF" wi="323" he="394" />(式中,X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>和X<sub>3</sub>分别独立,是CR<sub>2</sub>或N;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>分别独立,是H、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、SH、OH、或NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>(R<sub>b</sub>和R<sub>c</sub>分别独立,是H、C<sub>1-6</sub>烷基、或羟基C<sub>1-6</sub>烷基,或者NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>形成饱和或不饱和的5~6元杂环);B是下述通式(B1)或(B2)表示的基团,但X<sub>1</sub>=X<sub>2</sub>=X<sub>3</sub>=CR<sub>2</sub>的情况下,B是下述通式(B1)表示的基团;<img file="FPA00001189965900012.GIF" wi="766" he="341" />Y<sub>1</sub>、Y<sub>2</sub>中的一个是N,另一个是CR<sub>5</sub>;R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>分别独立,是H、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>2-7</sub>酰氧基、OH、氨基、-NH-A、-NHCO-A、或-NHCOCH<sub>2</sub>-A(A是C<sub>1-6</sub>烷基、苯基或5~6元杂环基团),或者R<sub>4</sub>与R<sub>5</sub>、或R<sub>5</sub>与R<sub>6</sub>连在一起,形成与它们结合的杂环稠合的5~6元烃环;基团(B2)是饱和或不饱和的6元杂环基团;R<sub>a</sub>是C<sub>1-6</sub>烷基;p是0~2的整数,p是2的情况下,R<sub>a</sub>可以相同,也可以不同;但是,X<sub>1</sub>=X<sub>2</sub>=Y<sub>1</sub>=N且X<sub>3</sub>=CR<sub>2</sub>时,R<sub>1</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和R<sub>6</sub>中的至少1个是C<sub>1-3</sub>烷基以外的基团。) |
地址 |
日本东京都 |