发明名称 一类具有镇静活性的含4,5-二氢吡唑环的豆腐果苷新药及其制备方法
摘要 本发明公开了豆腐果苷衍生物5-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-3-取代苯基-1-(4-甲氧基苯基)-4,5-二氢吡唑,其结构式如下:<img file="201010229527.3_AB_0.GIF" wi="217" he="115" />所述结构式中,R<sub>1</sub>为氢或甲基或甲氧基或氟或氯或溴,R<sub>2</sub>为氢;R<sub>1</sub>为氢,R<sub>2</sub>为氯。此类化合物的镇静安眠活性较豆腐果苷均有所增强,药效持续时间超过豆腐果苷。其制备方法如下:(1)E-4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯乙烯基-取代苯酮的制备;(2)5-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-3-取代苯基-1-(4-甲氧基苯基)-4,5-二氢吡唑的制备。
申请公布号 CN101935331A 申请公布日期 2011.01.05
申请号 CN201010229527.3 申请日期 2010.07.19
申请人 四川大学 发明人 陈华凤;尹述凡;白雪;李颖
分类号 C07H15/26(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I 主分类号 C07H15/26(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.5-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-3-取代苯基-1-(4-甲氧基苯基)-4,5-二氢吡唑,其特征在于结构式如下:<img file="FSA00000195257600011.GIF" wi="975" he="456" />所述结构式中,R<sub>1</sub>为氢或甲基或甲氧基或氟或氯或溴,R<sub>2</sub>为氢;R<sub>1</sub>为氢,R<sub>2</sub>为氯。
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