发明名称 用于治疗或预防疼痛的杂芳基-四氢哌啶基化合物
摘要 本发明公开了式(I)的化合物或其可药用盐(“四氢哌啶基化合物”),其中Ar<sub>1</sub>、Ar<sub>2</sub>、X、R<sub>3</sub>和m如说明书中所公开;含有有效量四氢哌啶基化合物的组合物;以及治疗或预防动物疼痛、UI、溃疡、IBD、IBS、成瘾性病症、帕金森病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆缺失、限制性脑功能、亨廷顿舞蹈病、肌萎缩性脊髓侧索硬化、痴呆、视网膜病、肌肉痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症的方法,所述方法包括向需要该治疗的动物给药有效量的四氢哌啶基化合物。<img file="201010242577.5_AB_0.GIF" wi="135" he="152" />
申请公布号 CN101935315A 申请公布日期 2011.01.05
申请号 CN201010242577.5 申请日期 2004.07.23
申请人 欧洲凯尔蒂克公司 发明人 孙群;凯特·文
分类号 C07D401/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I 主分类号 C07D401/04(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 孔宪静
主权项 1.下式的化合物或其可药用盐:<img file="FSA00000213283000011.GIF" wi="328" he="546" />其中Ar<sub>1</sub>为<img file="FSA00000213283000012.GIF" wi="806" he="211" />Ar<sub>2</sub>为<img file="FSA00000213283000013.GIF" wi="935" he="509" />X为O、S、N-CN、N-OH或N-OR<sub>10</sub>;R<sub>1</sub>为-H、-卤素、-CH<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-CN、-OH、-OCH<sub>3</sub>、-NH<sub>2</sub>、C(卤素)<sub>3</sub>、-CH(卤素)<sub>2</sub>或-CH<sub>2</sub>(卤素);每个R<sub>2</sub>独立地为:(a)-卤素、-OH、-NH<sub>2</sub>、-CN或NO<sub>2</sub>;(b)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)链烯基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)炔基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、-(C<sub>8</sub>-C<sub>14</sub>)二环烷基、-(C<sub>8</sub>-C<sub>14</sub>)三环烷基、-(C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>)环烯基、-(C<sub>8</sub>-C<sub>14</sub>)二环烯基、-(C<sub>8</sub>-C<sub>14</sub>)三环烯基、-(3-至7-员)杂环或-(7-至10-员)二环杂环,其每个基团未被取代或者被一个或多个R<sub>5</sub>基团所取代;或(c)-苯基、-萘基、-(C<sub>14</sub>)芳基或-(5-至10-员)杂环,其每个基团未被取代或者被一个或多个R<sub>6</sub>基团所取代;每个R<sub>3</sub>独立地为:(a)-卤素、-CN、-OH、-NO<sub>2</sub>或-NH<sub>2</sub>;(b)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)链烯基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)炔基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、-(C<sub>8</sub>-C<sub>14</sub>)二环烷基、-(C<sub>8</sub>-C<sub>14</sub>)三环烷基、-(C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>)环烯基、-(C<sub>8</sub>-C<sub>14</sub>)二环烯基、-(C<sub>8</sub>-C<sub>14</sub>)三环烯基、-(3-至7-员)杂环或-(7-至10-员)二环杂环,其每个基团未被取代或者被一个或多个R<sub>5</sub>基团所取代;或(c)-苯基、-萘基、-(C<sub>14</sub>)芳基或-(5-至10-员)杂环,其每个基团未被取代或者被一个或多个R<sub>6</sub>基团所取代;每个R<sub>5</sub>独立地为-CN、-OH、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、-卤素、-N<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-N(R<sub>7</sub>)<sub>2</sub>、-CH=NR<sub>7</sub>、-NR<sub>7</sub>OH、-OR<sub>7</sub>、-COR<sub>7</sub>、-C(O)OR<sub>7</sub>、-OC(O)R<sub>7</sub>、-OC(O)OR<sub>7</sub>、-SR<sub>7</sub>、-S(O)R<sub>7</sub>或-S(O)<sub>2</sub>R<sub>7</sub>;每个R<sub>6</sub>独立地为-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、-(C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>)环烯基、-苯基、-(3-至5-员)杂环、-C(卤素)<sub>3</sub>、-CH(卤素)<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>(卤素)、-CN、-OH、-卤素、-N<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、N(R<sub>7</sub>)<sub>2</sub>、-CH=NR<sub>7</sub>、-NR<sub>7</sub>OH、-OR<sub>7</sub>、-COR<sub>7</sub>、-C(O)OR<sub>7</sub>、-OC(O)R<sub>7</sub>、-OC(O)OR<sub>7</sub>、-SR<sub>7</sub>、-S(O)R<sub>7</sub>或-S(O)<sub>2</sub>R<sub>7</sub>;每个R<sub>7</sub>独立地为-H、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、-(C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>)环烯基、-苯基、-(3-至5-员)杂环、-C(卤素)<sub>3</sub>、-CH(卤素)<sub>2</sub>或CH<sub>2</sub>(卤素);每个R<sub>8</sub>独立地为-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、-(C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>)环烯基、-苯基、-C(卤素)<sub>3</sub>、-CH(卤素)<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>(卤素)、-CN、-OH、-卤素、-N<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-N(R<sub>7</sub>)<sub>2</sub>、-CH=NR<sub>7</sub>、-NR<sub>7</sub>OH、-OR<sub>7</sub>、-COR<sub>7</sub>、-C(O)OR<sub>7</sub>、-OC(O)R<sub>7</sub>、-OC(O)OR<sub>7</sub>、-SR<sub>7</sub>、-S(O)R<sub>7</sub>或-S(O)<sub>2</sub>R<sub>7</sub>;R<sub>10</sub>为-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基;每个R<sub>11</sub>独立地为-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、-(C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>)环烯基、-苯基、-C(卤素)<sub>3</sub>、-CH(卤素)<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>(卤素)、-CN、-OH、-卤素、-N<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-N(R<sub>7</sub>)<sub>2</sub>、-CH=NR<sub>7</sub>、-NR<sub>7</sub>OH、-OR<sub>7</sub>、-COR<sub>7</sub>、-C(O)OR<sub>7</sub>、-OC(O)R<sub>7</sub>、-OC(O)OR<sub>7</sub>、-SR<sub>7</sub>、-S(O)R<sub>7</sub>或-S(O)<sub>2</sub>R<sub>7</sub>;每个卤素独立地为-F、-Cl、-Br或-I;m为0或1;o为0~4的整数;p为0~2的整数;q为0~6的整数;s为0~4的整数;和r为0~5的整数。
地址 卢森堡卢森堡市