发明名称 PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ARILETANOLDIAMINAS UTILES COMO AGONISTAS DEL BETA-3-ADRENOCEPTOR.
摘要 Un procedimiento para la preparación de un compuesto de Fórmula (IA) o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo en donde: R 1 representa un arilo, fenoximetilo o grupo heteroaromático de 5 ó 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de: halógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, nitro, ciano, trifluorometilo, -NR 8 R 9 y - NHSO2R 8 ; R 2 representa hidrógeno o alquilo C1-6; R 3 representa hidrógeno o alquilo C1-6; X 1 y X 2 representan independientemente (a) hidrógeno, (b) alquil C1-6-CO, o (c) un grupo aril-CO opcionalmente sustituido con halógeno o un grupo alquilo C1-6, con la condición de que cuando uno es (b) o (c) el otro es hidrógeno (a); R 4 representa un grupo (W): en donde A representa un arilo o grupo heteroaromático de 5 ó 6 miembros; R 5 representa ciano, tetrazol-5-ilo, -CO2H o -CO2R 8 ; R 6 y R 7 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, -CO2H, -CO2alquilo C1-6, ciano, tetrazol-5-ilo, halógeno, trifluorometilo o alcoxi C1-6, o cuando R 6 y R 7 están unidos a los átomos de carbono adyacentes, R 6 y R 7 pueden formar, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, un anillo de 5 ó 6 miembros fusionado que contiene opcionalmente uno o dos átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre; cada R 12 representa independientemente sus- tituyentes seleccionados de: alquilo C1-6, halógeno, trifluorometilo y alcoxi C1-6, y n representa un número entero de 0-4; y R 8 y R 9 representan independientemente alquilo C1-6; que comprende la hidrólisis de un compuesto de Fórmula (IB) o una sal farmacéutica- mente aceptable del mismo: en donde: R 1 representa un arilo, fenoximetilo o grupo heteroaromático de 5 ó 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de: halógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, nitro, ciano, trifluorometilo, -NR 8 R 9 y - NHSO2R 8 ; R 2 representa hidrógeno o alquilo C1-6; R 3 representa hidrógeno o alquilo C1-6; R 4 representa un grupo (W): en donde A representa un arilo o grupo heteroaromático de 5 ó 6 miembros; R 5 repre- senta ciano, tetrazol-5-ilo o -CO2R 8 ; R 6 y R 7 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, -CO2R 8 , ciano, tetrazol-5-ilo, halógeno, trifluorometilo o alcoxi C1-6, o cuando R 6 y R 7 están unidos a los átomos de carbono adyacentes, R 6 y R 7 pueden formar, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, un anillo de 5 ó 6 miembros fusionado que contiene opcionalmente uno o dos átomos de nitrógeno, oxí- geno o azufre; cada R 12 representa independientemente sustituyentes seleccionados de: alquilo C1-6, halógeno, trifluorometilo y alcoxi C1-6, y n representa un número entero de 0-4; R 8 y R 9 representan independientemente alquilo C1-6; y R 11 representa alquilo C1-6 o arilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o halógeno; y opcionalmente cuando el grupo R 4 de la fórmula IB está sustituido con -CO2R 8 , la etapa de hidrolizar el grupo éster -CO2R 8 para producir un compuesto de Fórmula (IA), en donde R 4 está sustituido con un grupo -CO2H.
申请公布号 ES2349455(T3) 申请公布日期 2011.01.03
申请号 ES20010270138T 申请日期 2001.12.17
申请人 GLAXO GROUP LIMITED 发明人 LAWRENCE, RONNIE;COOKE, JASON;GLOVER, BOBBY;TYMOSCHENKO, MARIA;SHARP, MATTHEW
分类号 C07C227/18;A61K31/196;A61K31/34;A61K31/44;A61P3/04;A61P3/10;A61P7/00;C07C227/02;C07C229/52;C07C233/26;C07C257/14;C07D213/79;C07D233/26;C07D307/68;C07D498/04 主分类号 C07C227/18
代理机构 代理人
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