发明名称 具有CB1-拮抗活性的咪唑啉衍生物
摘要
申请公布号 申请公布日期 2011.01.01
申请号 TW094104182 申请日期 2005.02.14
申请人 索维伊制药股份有限公司 发明人 兰吉 乔瑟法斯H.M. LANGE, JOSEPHUS H.M.;克鲁斯 可奈里斯G. KRUSE, CORNELIS G.;凡 史杜文柏格 贺曼H. VAN STUIVENBERG, HERMAN H.
分类号 C07D233/28 主分类号 C07D233/28
代理机构 代理人 恽轶群 台北市松山区南京东路3段248号7楼;陈文郎 台北市松山区南京东路3段248号7楼
主权项 一种通式(I)的化合物:@sIMGTIF!d10017.TIF@eIMG!其中:-R1和R2独立地表示苯基,噻吩基或吡啶基,这些基可被1,2或3个可能相同或不同的取代基Y取代,取代基Y选自下组基:支化或线形C1-3-烷基或C1-3-烷氧基,苯基,羟基,氯,溴,氟,碘,三氟甲基,三氟甲硫基,三氟甲氧基,羧基,三氟甲磺醯,氰基,甲氨醯,氨磺醯和乙醯基,或者R1和/或R2表示萘基,-X表示亚组(i)或(ii)之一,@sIMGTIF!d10018.TIF@eIMG!其中:-R3表示氢原子或者支化或线形C1-3烷基,-R4表示支化或线形C1-8烷基或C3-8-环烷基-C1-2-烷基,支化或线形C1-8烷氧基,C3-8环烷基,C5-10双环烷基,C6-10三环烷基,这些基可包含一个或多个选自组(O,N,S)的杂原子,而且这些基可被一个羟基,1-3个甲基,一个乙基或1-3个氟原子取代,或者R4表示苯氧基,苄基,苯乙基或苯丙基,在它们的苯基环上任选被1-3个取代基Y取代,其中Y具有上述含义,或者R4表示吡啶基或噻吩基,或者R4表示基NR5R6,其中,R5和R6-与它们连接的氮原子一起-形成一个具有4-10个环原子的饱和或不饱和的、单环或双环的杂环基,该杂环基包含一个或两个选自组(O,N,S)的杂原子,而且该杂环基可被支化或线形C1-3烷基,苯基,羟基或三氟甲基或氟原子取代,或者R3和R4-与它们连接的氮原子一起-形成一个具有4-10个环原子的饱和或不饱和的、单环或双环的杂环基,该杂环基包含一个或两个选自组(O,N,S)的杂原子,而且该杂环基可被支化或线形C1-3烷基,苯基,氨基,羟基或三氟甲基或氟原子取代,-R7表示苄基,苯基,噻吩基或吡啶基,这些基在它们的芳环上可被1,2,3或4个取代基Y取代,其中Y具有前述含义,它们可相同或不同,或者R7表示C1-8支化或线形烷基,C3-8链烯基,C3-10环烷基,C5-10双环烷基,C6-10三环烷基或C5-8环烯基,或者R7表示萘基,或者R7表示氨基,或者R7表示C1-8二烷基氨基,C1-8单烷基氨基或具有4-10个环原子的饱和或不饱和的、单环或双环的杂环基,该杂环基包含一个或两个氮原子,而且该杂环基可包含一个选自组(O,S)的杂原子,并且该杂环基可被支化或线形C1-3烷基,苯基,羟基或三氟甲基或氟原子取代,-R8表示氢原子或甲基,-R9表示氢原子或甲基,乙基或甲氧基,及其互变异构体,立体异构体和盐。如申专利范围第1项所述之通式(I)的化合物@sIMGTIF!d10019.TIF@eIMG!其中:-R1和R2独立地表示苯基,该苯基可被1,2或3个可能相同或不同的取代基Y取代,取代基Y具有如申请专利范围第1项之含义,或者R1和/或R2表示萘基,噻吩基或吡啶基,-X表示亚组(i)或(ii)之一,@sIMGTIF!d10020.TIF@eIMG!其中:-R3表示氢原子,-R4表示支化或线形C1-8烷基,支化或线形C1-8烷氧基,或C3-8环烷基,这些基可被一个羟基,1-3个甲基,一个乙基或1-3个氟原子取代,或者R4表示苯氧基,吡啶基或噻吩基,或者R4表示基NR5R6,其中,R5和R6-与它们连接的氮原子一起-形成一个具有4-10个环原子的饱和或不饱和的、单环或双环的杂环基,该杂环基包含一个或两个选自组(O,N,S)的杂原子,或者R3和R4-与它们连接的氮原子一起-形成一个具有4-10个环原子的饱和或不饱和的、单环或双环的杂环基,该杂环基包含一个或两个选自组(O,N,S)的杂原子,而且该杂环基可被甲基,羟基或三氟甲基或氟原子取代,-R7表示苯基,该苯基在它的芳环上可被1,2,3或4个取代基Y取代,其中Y具有前述含义,它们可相同或不同,或者R7表示C1-8支化或线形烷基,C3-10环烷基或C5-10双环烷基,或者R7表示萘基,或者R7表示氨基,或者R7表示C1-8二烷基氨基,C1-8单烷基氨基或具有4-10个环原子的饱和或不饱和的、单环或双环的杂环基,该杂环基包含一个或两个氮原子,而且该杂环基可包含一个选自组(O,S)的杂原子,并且该杂环基可被支化或线形C1-3烷基或羟基取代,-R8表示氢原子,-R9表示氢原子,及其互变异构体、立体异构体和盐。
地址 荷兰