(+)-生物素及其衍生物的合成方法

摘要

本发明属于有机化学技术领域，具体为一种(+)-生物素及其衍生物的合成方法。此方法将双苄生物素及其衍生物II在酸作用下脱苄、开环，再在活性碳催化下关环得(+)-生物素及其衍生物。本发明反应条件温和，操作简单，总收率高，适合工业化生产。

主权项

1.一种(+)-生物素及其衍生物的合成方法，该化合物的结构式如下式(I)所示：其特征在于将双苄生物素及其衍生物(II)在作为脱苄/开环试剂的强酸作用下，在有机溶剂中脱苄、开环；再在活性碳催化下，在无机碱溶液和有机溶剂中关环，一锅反应得(+)-生物素及其衍生物(I)，化合物(II)的结构式如下所示：式中R为-CO₂H，-CO₂R¹或者-CN，R¹为C₁～C₆烷基，C₃～C₆环烷基，C₂～C₆烯基，芳基，或者苄基；其中：脱苄/开环反应中，化合物(II)与强酸的物料比为1∶4～15w/v，脱苄/开环反应温度是120～150℃，反应时间是4～60h；脱苄/开环反应所用的有机溶剂是芳香烃类；关环的环化试剂为氯甲酸三氯甲酯或双三氯甲酯碳酸酯，化合物II与环化试剂的摩尔比为1∶1.1～8；关环过程中所使用的催化剂为活性炭，化合物II与催化剂的摩尔比为1～2∶1；关环反应温度为5-50℃，反应时间3-12小时。