发明名称 具有抗流感病毒活性的金刚烷胺衍生物及其制备方法
摘要 具有抗流感病毒活性的金刚烷胺衍生物及其制备方法,涉及有机药物化学领域,一组N-取代金刚烷类衍生物和其可药用的盐,化学结构如下:<img file="201010230348.1_AB_0.GIF" wi="140" he="139" />其中:I-1:R=H,I-2:R=CH<sub>3</sub>,I-3:R=CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,I-4:R=CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,I-5:R=CH(CH<sub>3</sub>)(C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>),I-6:R=CH<sub>2</sub>Ph。以金刚烷胺为起始原料,于非质子性溶剂中,在EDC/三乙胺存在下与Boc保护的甘氨酸、L-丙氨酸、L-缬氨酸、L-亮氨酸、L-异亮氨酸、L-苯丙氨酸缩合反应,再用三氟乙酸脱去Boc保护基得到。试验的化合物对流感甲3型病毒具有抑制作用,且衍生物I-1、I-2效果最好。
申请公布号 CN101928228A 申请公布日期 2010.12.29
申请号 CN201010230348.1 申请日期 2010.07.19
申请人 沈阳化工大学 发明人 刘丹;范子宸;姜家妹
分类号 C07C237/04(2006.01)I;C07C237/20(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P31/16(2006.01)I 主分类号 C07C237/04(2006.01)I
代理机构 沈阳技联专利代理有限公司 21205 代理人 张志刚
主权项 1.具有抗流感病毒活性的金刚烷胺衍生物,其特征在于一组N-取代金刚烷类衍生物和其可药用的盐,其化学结构如下所示:<img file="FSA00000196037000011.GIF" wi="285" he="290" />其中:I-1:R=H,I-2:R=CH<sub>3</sub>,I-3:R=CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,I-4:R=CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,I-5:R=CH(CH<sub>3</sub>)(C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>),I-6:R=CH<sub>2</sub>Ph。
地址 110142 辽宁省沈阳市经济技术开发区11号