| 发明名称 | 2-芳基噻唑衍生物及其药物组合物 | ||
| 摘要 | 本发明设计并合成了一类具有黄嘌呤氧化酶抑制活性的2-芳基噻唑衍生物，它们有如(I)的化学结构，其中，Y代表O、S、NH；R<sup>1</sup>代表H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷烃；R<sup>2</sup>代表甲酰基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>H或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COR<sup>5</sup>，其中n＝0～4；R<sup>5</sup>为C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>的烷氧基或氨基酸；R<sup>3</sup>代表甲酰基、氰基、硝基、氨基或羟氨基；R<sup>4</sup>代表C<sub>2</sub>～C<sub>8</sub>直链或支链的烯基或共轭或非共轭的多烯基、C<sub>2</sub>～C<sub>8</sub>直链或支链的炔基或C<sub>2</sub>～C<sub>8</sub>直链或支链的共轭或非共轭烯炔基、吡啶基。所涉及的2-芳基噻唑衍生物(I)的结构特征在于：芳环上取代基YR<sup>4</sup>中的R<sup>4</sup>为不饱和烃基。这类2-芳基噻唑化合物具有抑制黄嘌呤氧化酶的活性，可用于制备预防和治疗高尿酸血症和痛风等疾病的药物，在药学上有广泛的用途。<img file="200910033852.X_AB_0.GIF" wi="201" he="150" /> | ||
| 申请公布号 | CN101928259A | 申请公布日期 | 2010.12.29 |
| 申请号 | CN200910033852.X | 申请日期 | 2009.06.18 |
| 申请人 | 南京海辰药业有限公司 | 发明人 | 冯明声;曹于平;姚其正;韩爱霞;姚晓敏;冒宜兰;倪桃;郑文艳;张璐 |
| 分类号 | C07D277/56(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P19/06(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D277/56(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1.下述通式(I)表示的2-芳基噻唑衍生物或其药学上可以接受的盐，<img file="F200910033852XC0000011.GIF" wi="616" he="450" />这里Y代表O、S、NH；R<sup>1</sup>代表H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷烃；R<sup>2</sup>代表甲酰基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>H或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COR<sup>5</sup>，其中n＝0～4，R<sup>5</sup>为C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>的烷氧基或氨基酸；R<sup>3</sup>代表甲酰基、氰基、硝基、氨基或羟氨基；R<sup>4</sup>代表C<sub>2</sub>～C<sub>8</sub>直链或支链的烯基或共轭或非共轭的多烯基、C<sub>2</sub>～C<sub>8</sub>直链或支链的炔基或C<sub>2</sub>～C<sub>8</sub>直链或支链的共轭或非共轭烯炔基、吡啶基。所涉及的2-芳基噻唑衍生物(I)的结构特征在于：芳环上取代基YR<sup>4</sup>中的R<sup>4</sup>为不饱和烃基。 | ||
| 地址 | 210046 江苏省南京市南京经济技术开发区恒发路1号 | ||