1-(2-取代苯胺基-4-甲基-噻唑-5)-3-取代苯基-丙烯酮衍生物、制备方法及其制药用途

摘要

本发明涉及1-(2-取代苯胺基-4-甲基-噻唑-5)-3-取代苯基-丙烯酮衍生物、制备方法及其制药用途。进一步涉及该衍生物及其药学可接受的盐的药物组合物以及该衍生物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。该衍生物用2-取代苯胺基-4-甲基-5-乙酰基噻唑和取代苯甲醛在碱性条件下进行缩合反应得到，本发明提供的方法溶剂易得，反应条件简单可控，并且后处理方便，可较高收率的得到目标产物。

主权项

1.如式(I)所示的1-(2-取代苯胺基-4-甲基-噻唑-5)-3-取代苯基-丙烯酮衍生物及其药学上可接受的盐，其中R¹为H或处于苯环不同取代位置及不同取代数的卤素、烷烃基、环烷基、芳基、杂环芳基、羟基、烷氧基、硝基、氨基、-CN、-(CO)R³、-NR⁴R⁵、-C(O)NR⁶R⁷、-(CH₂)_nR⁸、-SO₂R⁹、-S(O)₂NR⁴R⁵；R²为H或处于苯环不同取代位置及不同取代数的卤素、烷氧基、环烷氧基、烷烃基、环烷基、芳基、杂芳基、羟基、硝基、氨基、-CN、-(CO)R³、-NR⁴R⁵、-C(O)NR⁶R⁷、-(CH²)_nR⁸、-SO₂R⁹、-S(O)₂NR⁴R⁵；R³为羟基、烷氧基、芳氧基；R⁴为H、烷基、环烷基、芳基、杂芳基；R⁵为H、烷基、环烷基、芳基、杂芳基；或R⁴、R⁵与N组合成杂环基；R⁶为H、烷基、芳基；R⁷为H、烷基、芳基；R⁸为H、-(CO)R³、-NR⁴R⁵、-C(O)NR⁶R⁷、-SO₂R⁹、-S(O)₂NR⁴R⁵；R⁹为烷基、芳基、芳烷基、杂芳基；n为1、2、3、4；当R¹为H或仅对位取代时R²不是对位或邻位取代。