发明名称 作为抗感染剂的1,5,6-取代的-2-氧代-3-氰基-1,6a-二氮杂-四氢-荧蒽
摘要 一种式(I)的HIV抑制化合物、其盐和立体异构体,其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立为氢或任选取代的C<sub>1-10</sub>烷基;R<sup>3</sup>为(a),n为1、2或3;R<sup>3a</sup>为硝基、氰基、氨基、卤素、羟基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、羟基羰基、氨基羰基、单-或双(C<sub>1-4</sub>烷基)氨基羰基、甲脒基、单或双(C<sub>1-4</sub>烷基)甲脒基、N-羟基-甲脒基或Het,或R<sup>3</sup>为单环或双环芳族杂环体系,其中一个、两个、三个或四个环原子为各自独立选自氮、氧和硫的杂原子,其中其余的环原子为碳原子,其中所述杂环体系各自可任选取代;X为-NR<sup>7</sup>-、-O-或-S-;含有这些化合物的药物组合物,制备这些化合物和组合物的方法。<img file="200680001964.1_ab_0.GIF" wi="232" he="168" />
申请公布号 CN101103029B 申请公布日期 2010.12.29
申请号 CN200680001964.1 申请日期 2006.01.10
申请人 泰博特克药品有限公司 发明人 B·R·R·克斯特利恩;P·J·-M·拉博伊森;W·范德弗雷肯;M·F·J·-M·G·卡纳德
分类号 C07D471/16(2006.01)I;C07D498/16(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I 主分类号 C07D471/16(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 刘冬;韦欣华
主权项 1.一种下式的化合物、其盐和立体异构体形式:<img file="FSB00000093351800011.GIF" wi="931" he="519" />其中R<sup>1</sup>为氢,R<sup>2</sup>为氢或可由选自以下的取代基任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基:羟基、NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、吡咯烷基、哌啶基和吗啉基;R<sup>3</sup>为下式基团<img file="FSB00000093351800012.GIF" wi="541" he="299" />其中n为1;R<sup>3a</sup>为硝基;X为-NR<sup>7</sup>-或-O-;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立为氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>7</sup>为氢、由以下基团任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基:吡咯烷基。
地址 爱尔兰科克郡