发明名称 |
三肽硼酸(酯)类化合物、其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明涉及药品生产领域,具体的,本发明公开了具有通式(I)结构的一系列三肽硼酸(酯)类蛋白酶体抑制剂、其制备方法和应用,通过合成和初步生物活性评价,发现本发明化合物具有很好的蛋白酶体抑制活性,可作为蛋白酶体抑制剂,用于各种基因疾病如恶性肿瘤、多种神经系统变性疾病、肌肉恶病质或糖尿病等疾病的治疗。<img file="200910147292.0_AB_0.GIF" wi="314" he="79" /> |
申请公布号 |
CN101928329A |
申请公布日期 |
2010.12.29 |
申请号 |
CN200910147292.0 |
申请日期 |
2009.06.19 |
申请人 |
北京大学 |
发明人 |
李润涛;崔景荣;朱永强;姚书扬;葛泽梅;程铁明 |
分类号 |
C07K5/097(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P21/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07K5/097(2006.01)I |
代理机构 |
北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 |
代理人 |
薛俊英;王维玉 |
主权项 |
1.一种具有下述通式(I)结构的三肽硼酸类化合物:<img file="F2009101472920C0000011.GIF" wi="1345" he="295" />其中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>各自独立的为C<sub>1-6</sub>直链或支链的烷基、芳基甲基或芳杂环基甲基,其中在芳基甲基或芳杂环基甲基的芳环上可任选的被选自C<sub>1-4</sub>的直链或支链烷基、羟基、氨基或卤素的基团所取代;E为H或2,3-蒎烷二醇酯基。 |
地址 |
100191 北京市海淀区学院路38号 |