雌激素受体调节剂

摘要

本发明涉及化合物及其衍生物，其合成，及其作为雌激素受体调节剂的用途。本发明化合物是雌激素受体的配体，照此其可以用于治疗或预防与雌激素机能有关的各种病症，包括：骨丢失、骨折、骨质疏松、转移性骨病、佩吉特氏病、牙周病、软骨退化、子宫内膜异位、子宫平滑肌瘤病、热潮红、LDL胆固醇水平增加、心血管病、认知机能缺损、与年龄有关的轻度认知缺损、大脑退化疾病、再狭窄、男子乳腺发育症、血管平滑肌细胞增殖、肥胖、失禁、炎症、炎性肠病、性功能障碍、高血压、视网膜变性和癌症，尤其是乳腺癌、子宫癌和前列腺癌。

主权项

1.下式的化合物或其可药用盐或(8R，10aS)立体异构体：其中X是O或N-OH；R¹是氢、氟、氯、溴、C_1-4烷基、或芳基，其中所述烷基或芳基任选被1、2或3个选自下列的基团取代：氟、氯和溴；R²是氢；R³是氢、氟、氯、或溴；R⁴是氢、氟、氯、或溴；R⁵是氢、氟、氯或C_1-5烷基。