发明名称 一种制备替米沙坦的方法
摘要 一种抗高血压药物替米沙坦的制备方法。它是以2-正丙基-4-甲基-6-羧基甲酯苯并咪唑(化合物II)与4’-溴甲基联苯-2-腈(化合物III)进行亲核取代,生成化合物IV,IV再进行酯水解后得到化合物V,化合物V再与N-甲基邻苯二胺及其盐缩合得到化合物VI,化合物VI再经过腈基水解,即得到替米沙坦(化合物I)。该工艺具有路线短、成本低的优点,且反应条件易控制,操作简便,适合于工业化生产。
申请公布号 CN101921235A 申请公布日期 2010.12.22
申请号 CN201010273314.0 申请日期 2010.09.06
申请人 宜昌长江药业有限公司 发明人 唐金龙;查高峰;何安;张艳飞
分类号 C07D235/18(2006.01)I 主分类号 C07D235/18(2006.01)I
代理机构 宜昌市三峡专利事务所 42103 代理人 成钢
主权项 1.一种制备替米沙坦的方法,其特征在于:合成线路如下:<img file="FDA0000025725040000011.GIF" wi="1656" he="956" />以2-正丙基-4-甲基-6-羧基甲酯苯并咪唑(化合物II)与4’-溴甲基联苯-2-腈(化合物III)进行亲核取代,生成化合物IV,IV再进行酯水解后得到化合物V,化合物V再与N-甲基邻苯二胺及其盐缩合得到化合物VI,化合物VI再经过腈基水解,即得到替米沙坦(化合物I)。
地址 443300 湖北省宜昌市宜都市滨江路34号