发明名称 前列腺素的合成
摘要 公开了制备具有式(I)的前列腺素化合物的方法,其中A选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>芳烷基,其中芳基任选被一到三个选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素和CF<sub>3</sub>的取代基取代;和(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OR′其中n为1到3且R′表示C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基,其任选被一到三个选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素和CF<sub>3</sub>的取代基取代;B选自OR″和NHR″,其中R″是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;且式(a)表示双键或单键。还公开了新的中间体。<img file="200480037924.3_AB_0.GIF" wi="324" he="95" />
申请公布号 CN1894209B 申请公布日期 2010.12.22
申请号 CN200480037924.3 申请日期 2004.12.01
申请人 约翰逊马西有限公司 发明人 D·W·克利索尔德;S·W·克雷格;R·R·加迪科塔;M·何;J·F·朱赖;S·卡泽拉尼;E·兰纳拉;P·K·夏马
分类号 C07C405/00(2006.01)I;C07D307/935(2006.01)I;C07C29/10(2006.01)I 主分类号 C07C405/00(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 王颖煜;黄可峻
主权项 1.制备具有式(I)的前列腺素化合物的方法:<img file="FSB00000160783700011.GIF" wi="1003" he="272" />其中A选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>芳烷基,其中芳基任选被一到三个选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素和CF<sub>3</sub>的取代基取代;和(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OR′其中n为1到3且R′表示C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基,其任选被一到三个选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素和CF<sub>3</sub>的取代基取代;B选自O R″和NHR″,其中R″是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;<img file="FSB00000160783700012.GIF" wi="85" he="27" />表示双键或单键;所述方法包括制备式(VIa)、(VIb)、(VIc)、(Va)、(Vb)或(Vc)化合物的步骤:<img file="FSB00000160783700013.GIF" wi="1659" he="843" />其中A如上所定义;P是羟基保护基;所述步骤包括对式(VIIa)化合物、式(VIIb)化合物或式(VIIc)化合物进行二羟基化:<img file="FSB00000160783700021.GIF" wi="1829" he="419" />其中A和P如上所定义,且<img file="FSB00000160783700022.GIF" wi="86" he="14" />是双或单键。
地址 英国伦敦