发明名称 具有光学活性的美他沙酮的合成
摘要 本发明涉及光学活性化合物的5(R)-(3,5-二甲基)苯氧甲基-2-噁唑烷酮(式I)和5(S)-(3,5-二甲基)苯氧甲基-2-噁唑烷酮(式II)的合成技术。<img file="200910141966.6_AB_0.GIF" wi="376" he="130" />本发明是通过间二甲基苯酚和具有光学活性的3-氯-1,2-丙二醇反应,再和尿素反应制备具有光学活性的5-(3,5-二甲基)苯氧甲基-2-噁唑烷酮的方法。
申请公布号 CN101921241A 申请公布日期 2010.12.22
申请号 CN200910141966.6 申请日期 2009.06.12
申请人 北京京卫燕康药物研究所有限公司 发明人 王德平
分类号 C07D263/24(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I;A61P21/02(2006.01)I 主分类号 C07D263/24(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种光学活性的5-苯氧甲基-2-噁唑烷酮的制备方法,其特征是:通过具有光学活性的3-氯-1,2-丙二醇或光学活性的环氧氯丙烷和未经取代或一取代或二取代的苯酚反应,引入手性中心,然后和尿素反应,制备具有光学活性的通式(I)、(II)的5-苯氧甲基-2-噁唑烷酮,其通式为:<img file="F2009101419666C0000011.GIF" wi="1355" he="455" />其中,该R1和R2为氢、卤素、烷烃或烷氧基,该烷基或烷氧基为含有1~3个碳的直链或支链。
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