对射线敏感的抗癌药物脂质体制剂

摘要

本发明属药物制剂领域，涉及一种对射线敏感的抗癌药物脂质体制剂。本发明以脂质包裹含有抗癌药物的活性成分制成脂质体制剂，在射线的作用下释放药物。本制剂能使具有放疗增敏效果的肿瘤化疗药物和放疗增敏剂富集在肿瘤部位并在射线照射下从脂质体中释放发挥疗效，提高具有放疗增敏效果的肿瘤化疗药物和放疗增敏剂在病灶部位的有效浓度和在体内的停留时间以及进入被感染细胞的效率，从而提高了药物的抗肿瘤作用，降低用药剂量和药物毒性，延长肿瘤患者生存期。本发明制剂可用于治疗各种肿瘤。

主权项

一种对射线敏感的抗癌药物脂质体制剂，其特征在于，含有抗癌药物和含有磷脂酰甘油或磷脂酰胆碱的脂质，通过下述方法制备：将含144.4mg氢化豆磷脂，68.1mg胆固醇，54.8mg聚乙二醇2000 二硬酯酰磷酯酰乙醇胺和14.7mg二棕榈酰磷脂酰胆碱溶于12ml有机溶剂中，另外配制3ml 8mg/ml的顺铂氯化钠溶液，混合后高速乳匀，在旋转蒸发仪上减压除去有机溶剂，使其成为均匀混悬液，超声1小时，形成半透明的脂质体的混悬液；或，将含12.6mg二油酰磷脂酰甘油、12.8mg二棕榈酰磷脂酰胆碱和4.7mg聚乙二醇2000 二硬酯酰磷酯酰乙醇胺的有机溶剂溶液加到茄形瓶中，水浴，旋转蒸发使其成膜后，向茄形瓶中加入40mg/ml环磷酰胺溶液1ml，振摇，室温放置2h，过高压乳匀机10次，形成半透明的脂质体的混悬液；或，将83.7mg二棕榈酰磷脂酰胆碱和4.5mg二棕榈酰磷脂酰甘油溶于叔丁醇中，将4mg吉西他滨配成水溶液，两者混合成为透明均匀溶液，冻干，以生理盐水水合，过高压乳匀机10次，形成半透明的脂质体的混悬液。