| 发明名称 | 具有抗HCV活性的化合物及其用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开一种具有通式(I)的化合物，W为-CO-、-SO<sub>2</sub>-或-SO-；R<sub>i</sub>′为取代或未取代的C<sub>6</sub>以下烷基、烯基、炔基、芳烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、环烯基、杂环烷基或杂芳基取代)C<sub>0</sub>-C<sub>2</sub>烷基；R<sub>1</sub>为氢、或与R<sub>3</sub>连接形成C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>烃链；R<sub>2</sub>为芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基或R<sub>2a</sub>R<sub>2b</sub>NCO-；R<sub>3</sub>、R<sub>4a</sub>、R<sub>4b</sub>、R<sub>5a</sub>、R<sub>5b</sub>独立地为：氢、卤素、氨基、C<sub>6</sub>以下烷基、烯基、烷酰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、环烯基或杂环烷基取代)C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基或烷氨基，或R<sub>4a</sub>和R<sub>4b</sub>、R<sub>5a</sub>和R<sub>5b</sub>连接形成3～7元的环烷环或杂烷环；R<sub>6</sub>为取代或未取代的C<sub>10</sub>以下烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、环烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、-NH<sub>2</sub>、烷氨基、环烷氨基、芳氨基、杂芳氨基、或含有0～2个杂原子的3～7元环烷基或杂环烷基。本发明的化合物具有优异的抗HCV的活性。<img file="200910053145.7_AB_0.GIF" wi="368" he="138" /> | ||
| 申请公布号 | CN101921308A | 申请公布日期 | 2010.12.22 |
| 申请号 | CN200910053145.7 | 申请日期 | 2009.06.16 |
| 申请人 | 上海唐润医药科技有限公司 | 发明人 | 龙国英;余文卿;王函;李国栋;施侠;王舜;栾伟丽 |
| 分类号 | C07K5/083(2006.01)I;C07K5/027(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61K38/07(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I | 主分类号 | C07K5/083(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海唯源专利代理有限公司 31229 | 代理人 | 刘秋兰 |
| 主权项 | 1.一种具有通式(I)的化合物，<img file="F2009100531457C0000011.GIF" wi="1366" he="647" />式(I)或者其药物上可接受的盐或水合物，其中，W为-CO-、-SO<sub>2</sub>-或-SO-；R<sub>1</sub>′为取代或未取代的选自下列组中的取代基：C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、芳基、(芳基)C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯基)C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基、杂环烷基、(杂环烷基)C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>的杂芳基和(C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>的杂芳基)C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基；R<sub>1</sub>为氢；或者，R<sub>1</sub>与R<sub>3</sub>共价连接形成C<sub>5</sub>-C<sub>9</sub>饱和或不饱和的烃链，该烃链可被0～2个独立选自N、S和O杂原子插入，或者该烃链可被卤素、O、S或-NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>取代，其中，R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>独立地为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sub>2</sub>为芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基或R<sub>2a</sub>R<sub>2b</sub>NCO-，其中R<sub>2a</sub>、R<sub>2b</sub>与N原子一起形成双环或三环；R<sub>3</sub>、R<sub>4a</sub>、R<sub>4b</sub>、R<sub>5a</sub>、R<sub>5b</sub>独立地为：(a)氢、卤素或氨基，或(b)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯基、杂环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯基)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、(杂环烷基)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)<sub>1-2</sub>(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>1-2</sub>氨基；或者R<sub>4a</sub>和R<sub>4b</sub>可连接形成可被选择性取代的3至7元的环烷环，或者可被选择性取代的含1或2个独立选自N、S和O杂原子的3至7元的杂烷环；或者R<sub>5a</sub>和R<sub>5b</sub>可连接形成可被选择性取代的3至7元的环烷环，或者可被选择性取代的含1或2个独立选自N、S和O杂原子的3至7元的杂烷环；R<sub>6</sub>为取代或未取代的选自下列组中的取代基：C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>杂芳基、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、-O(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-O(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、-O(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)杂芳基、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、-NH(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-NH(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、-NH(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)杂芳基、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)<sub>2</sub>、-N((C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基)<sub>2</sub>、-N(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基)<sub>2</sub>、-N(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>杂芳基)<sub>2</sub>、和含有0～2个独立地选自N、O、S杂原子的3～7元的单环或双环的环烷基或杂环烷基。 | ||
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