发明名称 FORMAS CRISTALINAS DE SALES DE (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-DIMETOXI-1H-BENZOIMIDAZOL-2-IL)-PROPIL]-METIL-AMINO}-ETIL)-5-FENIL-BICICLO[2.2.2]OCT-5-EN-2-IL ESTER DE ÁCIDO ISOBUTIRICO, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LAS COMPRENDE Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR BLOQUEADORES DEL CA
摘要 Sales cristalinas de (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-il éster de ácido isobutírico, los procesos para la preparacion del mismo, composiciones farmacéuticas que contienen dichas sales cristalinas, y su uso como medicamentos, en especial como bloqueadores de los canales de calcio. Reivindicacion 1: Una sal cristalina del compuesto (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-il éster de ácido isobutírico; en donde dicha sal cristalina consiste en: - 1 equivalente de (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-il éster de ácido isobutírico; - un componente ácido que consiste en 1 a 2 equivalentes de un ácido seleccionado desde el grupo que consiste en ácido bromhídrico, ácido sulfurico, ácido maleico, ádico fumárico, ácido metansulfonico, ácido paratoluensulfonico, ácido bencensulfonico, ácido naftalen-1,5-didulfonico, ácido naftalen-2-sulfonico, y ácido etansulfonico; y - 0 a 5 equivalentes de agua. Reivindicacion 7: Una sal cristalina del compuesto (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-il éster de ácido isobutírico de acuerdo con la reivindicacion 5, caracterizada por la presencia de máximos en el diagrama de difraccion de rayos X de polvo en los siguientes ángulos de refraccion 2thita: 5,07°, 8,19°, 10,15°, 15,26°, 17,61°, 20,39°, 22,63°, 23,93°, 24,27°, y 25,61°; en el cual dicho diagrama de difraccion de rayos X de polvo es obtenido mediante el uso de radiacion Cu Kalfa1; y la precision de los valores 2thita se encuentra en el rango de 2thita +/- 0,2°. Reivindicacion 12: Una sal cristalina del compuesto (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-il éster de ácido isobutírico de acuerdo con la reivindicacion 11, caracterizada por la presencia de máximos en el diagrama de difraccion de rayos X de polvo en los siguientes ángulos de refraccion 2thita: 5,27°, 8,05°, y 20,61°; en el cual dicho diagrama de difraccion de rayos X de polvo es obtenido mediante el uso de radiacion Cu Kalfa1; y la precision de los valores 2thita se encuentra en el rango de 2thita +/- 0,2°. Reivindicacion 14: Una sal cristalina del compuesto (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-il éster de ácido isobutírico de acuerdo con la reivindicacion 13, caracterizada por la presencia de máximos en el diagrama de difraccion de rayos X de polvo en los siguiente ángulos de refraccion 2thita: 9,3°, 15,6°, y 17,3°; en el cual dicho diagrama de difraccion de rayos X de polvo es obtenido mediante el uso de radiacion Cu Kalfa1; y la precision de los valores 2thita se encuentra en el rango de 2thita +/- 0,2°.
申请公布号 AR074049(A1) 申请公布日期 2010.12.22
申请号 AR2009P104038 申请日期 2009.10.21
申请人 ACTELION PHARMACEUTICALS LTD. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D235/14;A61K31/418;A61P9/06;A61P9/10;A61P9/12 主分类号 (IPC1-7):C07D235/14
代理机构 代理人
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