| 发明名称 | 作为β-肾上腺素能受体激酶1抑制剂的吡唑并吡啶衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及可用作β-肾上腺素受体激酶1(βARK-1)抑制剂的式I的6-酰胺基取代的吡唑并吡啶衍生物、含有该化合物的组合物及其用于治疗和预防慢性心力衰竭、高血压、心肌缺血和丙肝病毒(HCV)感染以及用于预防阿片成瘾的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN101208340B | 申请公布日期 | 2010.12.22 |
| 申请号 | CN200680023397.X | 申请日期 | 2006.06.13 |
| 申请人 | 塞诺菲-安万特股份有限公司 | 发明人 | H·施泰因哈根;J·胡贝尔;K·里特;B·皮拉德;K·比耶尔加尔德;M·帕特克;M·斯姆尔奇纳;L·魏 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61P25/36(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物或其生理学上可接受的盐<img file="FSB00000221093300011.GIF" wi="715" he="437" />其中R<sub>1</sub>是H或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基是未取代的或被一个或多个OH、卤素或NH<sub>2</sub>基团取代；且R<sub>2</sub>是苯基或(C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>)杂环基，其是未取代的或被1、2或3个独立地选自于以下基团的基团取代：1.(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，2.(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基，3.(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基，4.(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-COOH，5.(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，6.(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-C(O)NH<sub>2</sub>，7.(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-C(O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，8.(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，9.(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-OH，10.(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-NH<sub>2</sub>，11.(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，12.(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>，13.CN，14.COOH，15.C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，16.C(O)NH<sub>2</sub>，17.C(O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，18.C(O)N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>，19.C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，20.卤素，21.NH<sub>2</sub>，22.NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，23.N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>，24.NH-C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，25.OH，26.O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，27.O-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基，28.O-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基，29.O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-C(O)OH，30.O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，31.O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-C(O)NH<sub>2</sub>，32.O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-C(O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，33.O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-OH，34.O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，35.O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-NH<sub>2</sub>，36.O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，37.O-C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，38.S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，39.S(O)<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，40.(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基，41.(C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>)杂环基，42.(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基，43.(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-(C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>)杂环基，44.(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-O-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基，45.(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-O-(C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>)杂环基，46.O-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基，47.O-(C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>)杂环基，48.O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基，49.O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-(C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>)杂环基，其中基团40至49中的(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基和(C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>)杂环基是未取代的或被1、2或3个独立地选自于OH、卤素、NH<sub>2</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、S(O)<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基的基团取代；和/或在相邻的位置上被式-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-的基团取代，其中n是1、2或3，且其中一个或多个氢原子可被卤素原子代替；且R<sub>3</sub>是H；(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基是未取代的或被OH、卤素、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>取代；或(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基，其中(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基是未取代的或被一个或多个氟原子取代。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||