发明名称 |
抑制碳酸酐酶Ⅱ的磺胺类化合物及合成方法与用途 |
摘要 |
本发明涉及抑制碳酸酐酶II的磺胺类化合物及合成方法与用途,该化合物具有下述结构:<img file="201010266763.2_AB_0.GIF" wi="179" he="87" />本发明的合成路线经济、合理且资源利用度高。合成方法简便、易行,更适合大规模的工业化生产。本发明以原核细胞表达的人碳酸酐酶II(Human Carbonic Anhydrase II,hCA II)为酶源,建立了体外碳酸酐酶抑制剂筛选模型。本发明的化合物对人碳酸酐酶II的活性具有抑制作用。 |
申请公布号 |
CN101921245A |
申请公布日期 |
2010.12.22 |
申请号 |
CN201010266763.2 |
申请日期 |
2010.08.30 |
申请人 |
中国人民解放军军事医学科学院卫生学环境医学研究所;北京赛德维康医药研究院 |
发明人 |
汪海;肖忠海;王林;崔文玉;段瑞峰;张首国;张东祥;张延坤;刘嘉赢;石永平;杨永林 |
分类号 |
C07D285/135(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61P39/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D285/135(2006.01)I |
代理机构 |
天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 |
代理人 |
陆艺 |
主权项 |
1.抑制碳酸酐酶II的磺胺类化合物,化学名为:[5-(N,N-R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>-胺基)-1,3,4-噻二唑-2-基]磺酰胺,具有下述结构:<img file="FDA0000025307030000011.GIF" wi="718" he="356" />其中:R<sub>1</sub>为对甲苯磺酰基或苯磺酰基;R<sub>2</sub>为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、正十二烷基、苯甲基、苯乙基、4-氯苯甲基、4-溴苯甲基、4-氟苯甲基、4-甲基苯甲基、4-甲氧基苯甲基、2,4-二氯苯甲基、3,4,5-三甲氧基苯甲基、2-甲氧基苯丙基或4-溴苯乙基。 |
地址 |
300050 天津市和平区大理道1号 |