发明名称 抑制碳酸酐酶Ⅱ的磺胺类化合物及合成方法与用途
摘要 本发明涉及抑制碳酸酐酶II的磺胺类化合物及合成方法与用途,该化合物具有下述结构:<img file="201010266763.2_AB_0.GIF" wi="179" he="87" />本发明的合成路线经济、合理且资源利用度高。合成方法简便、易行,更适合大规模的工业化生产。本发明以原核细胞表达的人碳酸酐酶II(Human Carbonic Anhydrase II,hCA II)为酶源,建立了体外碳酸酐酶抑制剂筛选模型。本发明的化合物对人碳酸酐酶II的活性具有抑制作用。
申请公布号 CN101921245A 申请公布日期 2010.12.22
申请号 CN201010266763.2 申请日期 2010.08.30
申请人 中国人民解放军军事医学科学院卫生学环境医学研究所;北京赛德维康医药研究院 发明人 汪海;肖忠海;王林;崔文玉;段瑞峰;张首国;张东祥;张延坤;刘嘉赢;石永平;杨永林
分类号 C07D285/135(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61P39/00(2006.01)I 主分类号 C07D285/135(2006.01)I
代理机构 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 代理人 陆艺
主权项 1.抑制碳酸酐酶II的磺胺类化合物,化学名为:[5-(N,N-R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>-胺基)-1,3,4-噻二唑-2-基]磺酰胺,具有下述结构:<img file="FDA0000025307030000011.GIF" wi="718" he="356" />其中:R<sub>1</sub>为对甲苯磺酰基或苯磺酰基;R<sub>2</sub>为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、正十二烷基、苯甲基、苯乙基、4-氯苯甲基、4-溴苯甲基、4-氟苯甲基、4-甲基苯甲基、4-甲氧基苯甲基、2,4-二氯苯甲基、3,4,5-三甲氧基苯甲基、2-甲氧基苯丙基或4-溴苯乙基。
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