发明名称 DERIVADOS DE TIADIAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGERATIVAS.
摘要 Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un derivado de 1,2,4-tiadiazol de acuerdo con la fórmula estructural (A) donde el grupo divalente representado esquemáticamente por la fórmula estructural (A') 10 incluye un anillo heterocíclico saturado o parcialmente saturado, opcionalmente monosustituido o poli-sustituido con al menos dos átomos de nitrógeno en el anillo mencionado y con un total de 5 a 7 átomos en el anillo mencionado, y adicionalmente donde: - R6 es un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en oxo y alquilo C1-C4; - n se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, 2 y 3; - R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, arilo, ariloxi, arilalquiloxi C1-C4, heteroariloxi, bencenosulfonato, amino, hidroxi, nitro, 20 trifluorometilo, trifluorometoxi y halógeno, o dos sustituyentes adyacentes cualesquiera seleccionados del grupo que consiste en R1, R2, R3, R4 y R5 forman, junto con los átomos de carbono del anillo de fenilo a los que están unidos, un anillo saturado o insaturado fusionado a dicho anillo de fenilo y que tiene de 5 a 7 miembros anulares, comprendiendo opcionalmente dicho anillo saturado o insaturado uno o dos átomos de oxígeno y estando sustituido opcionalmente con uno o más átomos de halógeno; - R7, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C10, alcoxi C1-C6, arilo, hidroxi, acetilo, nitro, trifluorometilo y halógeno; o dos sustituyentes adyacentes cualesquiera seleccionados del grupo que consiste en R7, R8, R9, R10 y R11 forman, junto con los átomos de carbono del anillo de fenilo a los que están unidos, un anillo saturado o insaturado fusionado a dicho anillo de fenilo y que tiene de 5 a 7 miembros anulares, comprendiendo opcionalmente dicho anillo saturado o insaturado uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno; y cada uno de dichos alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, arilo o anillo fusionado está sustituido opcionalmente con uno o más átomos de halógeno; - R12 y R13 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, aril-alquilo C1-C4, arilo y anillos heterocíclicos que contienen N, o R12 y R13 juntos forman un grupo cicloalquilo C3-C6 o heterocíclico; y - X es un radical conector seleccionado del grupo que consiste en un enlace sencillo; - C(=O)-; -S(=O)2-; grupos hidrocarbonados no cíclicos saturados divalentes que comprenden de 1 a 6 átomos en la cadena principal, estando seleccionados independientemente cada uno de dichos átomos de la cadena principal del grupo que consiste en carbono, nitrógeno y azufre, y estando sustituido opcionalmente cada uno de dichos átomos de carbono de la cadena principal con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en oxo, tioxo, alquilo C1-C4 y halógeno, siempre que el número de heteroátomos en la cadena principal de dicho grupo hidrocarbonado no cíclico saturado o insaturado divalente sea 0, 1 o 2; y grupos heterocíclicos saturados o insaturados divalentes que comprenden de 2 a 6 átomos de carbono y de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno en dicho grupo heterocíclico; o X junto con uno de R7 y R11 forma un anillo saturado o insaturado que tiene de 5 a 7 miembros anulares y estando fusionado al anillo de fenilo que porta dichos uno de R7 y R11, comprendiendo opcionalmente dicho anillo saturado o insaturado uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, y comprendiendo opcionalmente dicho anillo saturado o insaturado uno o más sustituyentes seleccionados 5 independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C4 y trifluorometilo o se selecciona del grupo que consiste en -CO-CH=CH-, -CH2-CH=CH- y -SO2-CH=CH-; o uno de sus estereoisómeros o solvatos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, combinados con uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables.
申请公布号 ES2348999(T3) 申请公布日期 2010.12.21
申请号 ES20070711455T 申请日期 2007.02.07
申请人 NV REMYND 发明人 GRIFFIOEN, GERARD;GOMME, ELLEN;VAN DAMME, NELE;COUPET, KRISTEL MARIE EDITH;VAN DER AUWERA, INGRID;DUHAMEL, HEIN ROGER;LOX, MARLEEN;WERA, STEFAAN;DECRUY, TINE;VAN DOOREN, TOM
分类号 A61K31/496;A61P25/00;C07C257/14;C07D285/12 主分类号 A61K31/496
代理机构 代理人
主权项
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