发明名称 COMPUESTOS TRICICLICOS QUE CONTIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE FACTOR DE LIBERACION DE CORTICOTROPINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
摘要 Se proporciona un compuesto de la fórmula (I'): en donde X es un nitrógeno o CRx, Rx es un hidrógeno, etc., R1 es un grupo de hidrocarburo opcionalmente substituido etc., R2 es un grupo de hidrocarburo opcionalmente substituido, etc., el anillo A es un anillo heterocíclico de 5- a -8-miembros etc., y cada uno de Y1, Y2 e Y3 es un carbono opcionalmente substituido o un nitrógeno, etc.; o una sal del mismo o un profármaco del mismo, que tiene actividad antagonista del receptor CRF y proporciona también el uso del mismo. 1.- Un compuesto representado por la fórmula (I'):en donde X es un nitrógeno o CRx (en donde Rx es un hidrógeno o un C1-9 alquilo, siempre y cuando X forme un enlace doble, Rx está ausente); R1 es (1) un grupo de hidrocarburo opcionalmente substituido, (2) un acilo, (3) un grupo heterocíclico opcionalmente substituido, (4) un amino opcionalmente substituido, (5) nitro, (6) un hidroxi opcionalmente substituido, (7) un mercapto opcionalmente substituido, (8) ciano, o (9) halógeno; R2 es (1) un grupo de hidrocarburo opcionalmente substituido, (2) un acilo, (3) un grupo heterocíclico opcionalmente substituido, o (4) un amino opcionalmente substituido, siempre y cuando se excluyan metilo, etilo, propilo y metoximetilo; el anillo A es un anillo heterocíclico de 5- a 8- miembros opcionalmente substituido; y Y1, Y2 e Y3 cada uno son un carbono o un nitrógeno opcionalmente substituido; excluyendo (i) un compuesto en donde Y1 e Y3 cada uno son un nitrógeno, R1 es amino y R2 es alquilo opcionalmente substituido, (ii) 2,4,7-tricloro-9-(4-metilfenil)-6,7,8,9-tetrahidropirimido [2,1-f] purina, (iii) N-acetil-N-(8-acetil-7,8-dihidro-6H-imidazo[2,1-f]purin-4-il)acetamida, y (iv) un compuesto en donde R1 y R2 cada uno son simultáneamente o una sal del mismo.
申请公布号 CO6230982(A2) 申请公布日期 2010.12.20
申请号 CO20100102942 申请日期 2010.08.20
申请人 TAKEDA PHARMACEUTICALS COMPANY LIMITED 发明人 ASO KAZUYOSHI;KOBAYASHI KATSUMI;TAKAI TAKAFUMI;KOJIMA TAKUTO;TOKUMARU KAZUYUKI;MOCHIZUKI MICHIYO;HOASHI YASUTAKA
分类号 C07D487/04 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人
主权项
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