| 摘要 |
1. Синтетический пептидный амид формулы: ! ! или его стереоизомер, смесь стереоизомеров, пролекарство, фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват, гидрат соли кислоты, М-оксид или изоморфная кристаллическая форма; ! где Xaa1 выбран из группы, состоящей из (A) (A')D-Phe, (A)(А')(α-Ме)D-Phe, D-Tyr, D-Tic, D-трет-лейцина, D-неопентилглицина, D-фенилглицина, D-гомофенилаланина и β-(E)D-Ala, где каждый (А) и каждый (А') представляют собой заместители в фенильном кольце, независимо выбранные из группы, состоящей из -Н, -F, -Cl, -NO2, -СН3, -CF3, -CN и -CONH2, и где каждый (Е) независимо выбран из группы, состоящей из циклобутила, циклопентила, циклогексила, пиридила, тиенила и тиазолила, ! Хаа2 выбран из группы, состоящей из (А) (А')D-Phe, 3,4-дихлор-D-Phe, (А) (А') (α-Ме)D-Phe, D-1Nal, D-2Nal, D-Tyr, (E)D-Ala и D-Trp; ! Хаа3 выбран из группы, состоящей из D-Nle, D-Phe, (E)D-Ala, D-Leu, (α-Me)D-Leu, D-Hle, D-Val и D-Met; ! Xaa4 выбран из группы, состоящей из (B)2D-Arg, (В)2D-Nar, (B)2D-Har, ζ-(B)D-Hlys, D-Dap, ε-(B)D-Lys, ε-(В)2-D-Lys, D-Amf, амидино-D-Amf, γ-(B)2D-Dbu, δ-(B)2α-(B')D-Orn, D-2-амино-3(4-пиперидил)пропионовой кислоты, D-2-амино-3(2-аминопирролидил)пропионовой кислоты, D-α-амино-β-амидинопропионовой кислоты, α-амино-4-пиперидинуксусной кислоты, цис-α,4-диаминоциклогексануксусной кислоты, транс-α,4-диаминоциклогексануксусной кислоты, цис-α-амино-4-метиламиноциклогексануксусной кислоты, транс-α-амино-4-метиламиноциклогексануксусной кислоты, α-амино-1-амидино-4-пиперидинуксусной кислоты, цис-α-амино-4-гуанидиноциклогексануксусной кислоты и транс-α-амино-4-гуанидиноциклогексануксусной кислоты, где каждый (В) независимо выбран из группы, состоящей из Н и C1-C4 алкила, и (В') представляет собой Н или (α-Ме); ! W выбран из группы, состоящей из: ! 0, при условии, что если W равен 0, Y представля� |
