一种用偶联剂制得的肝癌靶向肽-阿霉素及合成方法

摘要

一种用偶联剂制得的肝癌靶向肽-阿霉素及合成方法，涉及一种肝癌靶向肽-阿霉素及合成方法。第一步用阿霉素和3-马来酰胺苯甲酸-N-琥珀酰亚胺酯以及肝癌靶向肽制备肝癌靶向肽-阿霉素粗品，第二步制备肝癌靶向肽-阿霉素精制品。本发明合成肝癌靶向肽-阿霉素方法经济实用，与阿霉素(Doxorubicin，又称多柔比星)相比较，本发明的肝癌靶向肽-阿霉素具有肝癌靶向性，水溶性较好，含可在生物体内降解键，可望较大程度减少对心脏的毒副作用、可减少用量、从而减少毒性并提高疗效，有望对肝癌的治疗有较好的效果。

主权项

1.一种用偶联剂制得的肝癌靶向肽-阿霉素，其特征在于，该肝癌靶向肽-阿霉素具有以下结构其中，R₂代表阿霉素残基，R₂结构式如下，式中，R₃代表N-苯基-3-丁二酰亚胺-硫基-肝癌靶向肽，R₃结构式为，式中R₄代表肝癌靶向多肽的残基，肝癌靶向多肽次序为NH₂-A-G-K-G-T-P-S-L-E-T-T-P-C-COOH，该多肽链上的半胱氨酸上的巯基与偶联剂3-马来酰胺苯甲酸-N-琥珀酰亚胺酯(MBS)生成硫基，故R₄是不含巯基的肝癌靶向肽。