发明名称 一种靶向肿瘤细胞的磷光铱配合物
摘要 本发明属于肿瘤靶向显像剂技术领域,具体涉及一种能靶向整合素αvβ3表达的肿瘤细胞的磷光铱配合物,该磷光铱配合物作为磷光显像剂对整合素αvβ3表达的肿瘤细胞进行靶向识别和成像。其特征是该磷光铱配合物为精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD肽)基团的磷光铱配合物,该铱配合物的RGD肽配体能与肿瘤细胞表面表达的整合素αvβ3受体特异性结合,借助这些受体介导的内吞作用,将铱配合物靶向转运到肿瘤细胞内,进而可观察到铱配合物的强红色磷光,该铱配合物与靶向基团的连接方式简单,能被可见光515nm激发,对整合素αvβ3表达的肿瘤细胞具有特异性,且光稳定性高。
申请公布号 CN101914141A 申请公布日期 2010.12.15
申请号 CN201010233221.5 申请日期 2010.07.19
申请人 复旦大学 发明人 李富友;熊丽琴
分类号 C07K7/64(2006.01)I;C12Q1/02(2006.01)I;G01N21/64(2006.01)I;G01N15/10(2006.01)I 主分类号 C07K7/64(2006.01)I
代理机构 上海正旦专利代理有限公司 31200 代理人 张磊
主权项 1.一种靶向肿瘤细胞的磷光铱配合物,其特征是含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD肽)基团的磷光铱配合物,具有靶向整合素α<sub>v</sub>β<sub>3</sub>表达的肿瘤细胞的能力,该磷光铱配合物由铱配合物单元与含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD肽)结构的咪唑基团直接反应制得,其具体结构为:<img file="FSA00000200314500011.GIF" wi="1202" he="1233" />
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