| 发明名称 | 一种21(S)阿加曲班的定向合成方法 | ||
| 摘要 | 一种21(S)阿加曲班的定向合成方法。定向合成方法是以(2R，4R)-1-[NG-硝基-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯盐酸盐作为原料，与(3S)-1，2，3，4-四氢-3-甲基-8-喹啉磺酰氯反应得中间体(2R，4R)-1-[NG-硝基-N2-[(3S)-1，2，3，4-四氢-3-甲基-8-喹啉磺酰基]-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸酯，然后在氢氧化钠水溶液中水解，酸化，得中间体(2R，4R)-1-[NG-硝基-N2-[(3S)-1，2，3，4-四氢-3-甲基-8-喹啉磺酰基]-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸，最后经钯碳催化氢化，得到单一非对映异构体21(S)阿加曲班。 | ||
| 申请公布号 | CN101914133A | 申请公布日期 | 2010.12.15 |
| 申请号 | CN201010252144.8 | 申请日期 | 2008.03.07 |
| 申请人 | 天津市炜杰科技有限公司 | 发明人 | 宋洪海 |
| 分类号 | C07K5/068(2006.01)I | 主分类号 | C07K5/068(2006.01)I |
| 代理机构 | 天津才智专利商标代理有限公司 12108 | 代理人 | 庞学欣 |
| 主权项 | 1.一种21(S)阿加曲班的定向合成方法，其特征为：所述的21(S)阿加曲班的定向合成方法包括按顺序进行的下列步骤：(1)以(2R，4R)-1-[N<sup>G</sup>-硝基-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯盐酸盐作为原料，与(3S)-1，2，3，4-四氢-3-甲基-8-喹啉磺酰氯反应得中间体VI——(2R，4R)-1-[N<sup>G</sup>-硝基-N<sup>2</sup>-[(3S)-1，2，3，4-四氢-3-甲基-8-喹啉磺酰基]-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸酯：<img file="FSA00000227982800011.GIF" wi="1194" he="470" />R＝CH<sub>3</sub>，C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>(2)将中间体VI在氢氧化钠水溶液中水解，酸化，得中间体VII——(2R，4R)-1-[N<sup>G</sup>-硝基-N<sup>2</sup>-[(3S)-1，2，3，4-四氢-3-甲基-8-喹啉磺酰基]-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸：<img file="FSA00000227982800012.GIF" wi="1210" he="467" />(3)中间体VII经钯碳催化氢化，得阿加曲班VIII：<img file="FSA00000227982800013.GIF" wi="1031" he="417" /> | ||
| 地址 | 300192 天津市南开区白堤路236号生物医学工程研究所2号楼5层 | ||