15,16-亚甲基-17-(1＇-丙烯基)-17-3＇-环氧雌-4-烯-3-酮衍生物、其用途及包含所述衍生物的药品

摘要

本发明涉及具有化学通式(I)的15，16-亚甲基-17-(1’-丙烯基)-17-3’-环氧雌-4-烯-3-酮衍生物及其溶剂合物、水合物和盐，包括所述化合物的所有结晶变体和所有立体异构体，其中基团Z、R⁴、R^6a、R^6b、R⁷和R¹⁸具有权利要求1给出的指定。本发明还涉及所述衍生物用于制备用于口服避孕和治疗绝经前、围绝经期和绝经后疾病的药物的用途，还涉及含有所述衍生物的药物，特别是其在所述疾病中的应用。本发明的衍生物具有促孕作用，而且在优选的情况中还具有抗盐皮质激素作用和中度至轻度的雄激素作用。

主权项

1.具有化学通式I的15，16-亚甲基-17-(1’-丙烯基)-17-3’-环氧雌-4-烯-3-酮衍生物其中Z选自氧、两个氢原子、NOR’和NNHSO₂R’，其中R’是氢、C₁-C₁₀烷基、芳基或C₇-C₂₀芳烷基，并且R⁴选自氢和卤素；而且：R^6a、R^6b各自相互独立地选自氢、C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基和C₂-C₁₀炔基，或一起形成亚甲基或1，2-乙二基，并且R⁷选自氢、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₆环烷基、C₂-C₁₀烯基和C₂-C₁₀炔基，或者：R^6a、R⁷一起形成氧或亚甲基，或不存在而形成C⁶和C⁷之间的双键，并且R^6b选自氢、C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基和C₂-C₁₀炔基，并且R¹⁸选自氢和C₁-C₃烷基，以及其溶剂合物、水合物和盐并包括所有结晶变体和所有立体异构体。