发明名称 |
作为5-羟色胺受体(5-HT)调节剂用于治疗中枢神经系统疾病的1-苄基-5-哌嗪-1-基-3,4二氢-1H-喹唑啉-2-酮衍生物和各个1H-苯并(1,2,6)噻二嗪-2,2-二氧化物和1,4-二氢-苯并(D)(1,3)*嗪-2-酮衍生物 |
摘要 |
本发明涉及式(I)的被取代的喹唑啉酮化合物或其可药用的盐,<img file="200580002612.3_ab_0.GIF" wi="146" he="143" />其中Y是C或S;当Y是C时m是1,当Y是S时m是2;n是1或2;p是0至3;q是1至3;Z是-(CR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>)<sub>r</sub>-或-SO<sub>2</sub>-,其中r是0至2且R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>各自独立地是氢或烷基;X是CH或N;R<sup>2</sup>是任选地被取代的芳基或任选地被取代的杂芳基;R<sup>2</sup>优选地是芳基,并且更优选地是任选地被一个或多个三氟甲基、卤素、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基取代的苯基;A是-NR<sup>3</sup>-或-O-,其中R<sup>3</sup>是:氢、烷基、酰基、酰氨基烷基、羟基烷基或烷氧基烷基;其它取代基如权利要求书中所定义。该化合物是5-羟色胺受体的调节剂,可用于治疗中枢神经系统疾病如精神病、精神分裂症、躁狂抑郁症、神经障碍、记忆障碍、注意力缺陷障碍、帕金森病、肌萎缩性侧索硬化、阿尔茨海默病、进食障碍和亨廷顿舞蹈病。 |
申请公布号 |
CN1909909B |
申请公布日期 |
2010.12.15 |
申请号 |
CN200580002612.3 |
申请日期 |
2005.01.07 |
申请人 |
弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
发明人 |
M·隋;S-H·赵 |
分类号 |
A61K31/517(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;C07D239/80(2006.01)I;C07D285/16(2006.01)I;C07D265/18(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/517(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
黄革生;贾士聪 |
主权项 |
1.式(I)化合物或其可药用的盐:<img file="FSB00000177670800011.GIF" wi="676" he="669" />其中:Y是C或S;当Y是C时m是1,当Y是S时m是2;n是1;p是0或1;q是2;Z是-(CR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>)<sub>r</sub>-,其中r是1,R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>各自独立地是氢;X是N;各个R<sup>1</sup>独立地是卤素、C<sub>1-12</sub>烷基、C<sub>1-12</sub>卤代烷基、C<sub>1-12</sub>烷氧基或氰基;R<sup>2</sup>是任选被一个或多个三氟甲基、卤素、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷氧基取代的苯基,或是2,2-二甲基-2,3-二氢-苯并呋喃基;A是-NR<sup>3</sup>-或-O-,其中R<sup>3</sup>独立地是氢、C<sub>1-12</sub>烷基或-CH<sub>2</sub>(C=O)NH<sub>2</sub>;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地是氢;R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>各自独立地是氢。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |