发明名称 用于制备喹诺酮中间体的氢化还原方法
摘要 公开了一种从环状中间体制备无环二醇中间体的新型氢化方法,其用于抗菌的喹诺酮的合成。
申请公布号 CN101045695B 申请公布日期 2010.12.15
申请号 CN200610074105.7 申请日期 2006.03.28
申请人 宝洁公司 发明人 M·P·海斯;T·T·申克
分类号 C07C231/12(2006.01)I;C07C233/00(2006.01)I;C07C235/00(2006.01)I 主分类号 C07C231/12(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 徐迅
主权项 1.一种用于制备喹诺酮中间体的方法,所述中间体具有下式<img file="FSB00000170022700011.GIF" wi="622" he="277" />式(Ⅰ);其中,n为1或2;X选自C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基或烷基芳基以及C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基;和Z选自CO<sub>2</sub>X和COX,其中X如上所定义;所述方法包括以下步骤:在-20℃至10℃,在100/0至20/80的体积比的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>链烷醇和C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>醚的混合物中使式(Ⅱ)的化合物和2至4当量的硼氢化钠反应,随后在5℃至15℃加入1.5至3.0当量选自氯化钙和溴化钙的钙盐,<img file="FSB00000170022700012.GIF" wi="403" he="272" />式(Ⅱ)其中Y选自C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基或烷基芳基以及C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基;和X、n和Z如式(Ⅰ)所定义。
地址 美国俄亥俄州