| 发明名称 | 环状二酮的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种制备式(I)化合物的方法，其中的取代基如权利要求1定义，该方法通过使式(II)化合物与与溴或氯源反应，形成式(III)化合物，其中X是氯或溴；该化合物与水反应形成式IV化合物，该化合物用式(V)化合物，其中M <sup>+</sup>为氢阳离子或碱金属离子、碱土金属离子或铵离子，转化为式(VI)化合物，和在碱的存在下，用氰化物源处理式式(VI)化合物。<img file="200580013809.7_ab_0.GIF" wi="380" he="202" />M<sup>+</sup>-O<sup>-</sup>-C(O)-Y(V)，<img file="200580013809.7_ab_1.GIF" wi="170" he="105" />。 | ||
| 申请公布号 | CN1950319B | 申请公布日期 | 2010.12.15 |
| 申请号 | CN200580013809.7 | 申请日期 | 2005.04.29 |
| 申请人 | 辛根塔参与股份公司;辛根塔有限公司 | 发明人 | D·A·杰克逊;A·埃德蒙斯;M·C·鲍登;B·布罗克班克 |
| 分类号 | C07C45/45(2006.01)I;C07C45/71(2006.01)I;C07D213/50(2006.01)I;C07C49/733(2006.01)I;C07C49/403(2006.01)I;C07C49/603(2006.01)I | 主分类号 | C07C45/45(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 张敏 |
| 主权项 | 1.制备式I化合物的方法<img file="FA20190422200580013809701C00011.GIF" wi="612" he="309" />其中Y是Q<sub>1</sub>；<img file="FA20190422200580013809701C00012.GIF" wi="728" he="387" />其中A<sub>4</sub>是CRa<sub>1</sub>或N-(O)<sub>p</sub>；p是0；Ra<sub>1</sub>是氢，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，羟基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基，C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>烯氧基，C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯氧基，C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷氧基，(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基)-C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷氧基，(1，3-二氧戊环-2-基)-C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷氧基，(四氢呋喃-2-基)-C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷氧基，(四氢呋喃-3-基)氧，(氧杂环丁烷-3-基)氧，(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基)氧，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基，二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)氨基，C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷氧基乙基氨基，C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷氧基乙基-(N-甲基)氨基，吗啉基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基羰基氨基乙氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基羰基，羟基甲基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基甲基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基甲基，C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>烯氧基甲基，C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯氧基甲基，C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔氧基甲基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷氧基甲基，(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基)甲氧基甲基，(1，3-二氧戊环-2-基)甲氧基甲基，(四氢呋喃-2-基)甲氧基甲基，(四氢呋喃-3-基)氧甲基，(氧杂环丁烷-3-基)氧甲基，(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基)氧甲基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基羰基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基，氰基，卤素，苯基或苯甲氧基，含苯基基团可又被C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>卤代烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>卤代烷氧基，卤素，氰基或硝基取代；Ra<sub>2</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基，卤代-或C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷氧基甲基-取代的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>烯氧基，C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基，C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基亚磺酰基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基羰基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基亚磺酰基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷硫基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基亚磺酰基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基磺酰基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基磺酰基，二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基磺酰基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基磺酰氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基氨基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基-N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基)，氰基，卤素，羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基亚磺酰基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，氰基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基羰基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基羰氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，苯氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，苯甲氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，苯甲酰氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，苯甲氧基，苯甲硫基，苯氧基或苯硫基，含苯基的基团可又被C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>卤代烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>卤代烷氧基，卤素，氰基或硝基取代；Ra<sub>3</sub>是氢；Ra<sub>4</sub>是氢或甲基；Ra<sub>5</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基亚磺酰基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷硫基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基亚磺酰基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基磺酰基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基磺酰基，二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)氨基磺酰基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基氨基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基-N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-，氰基，卤素，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基甲基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基甲基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基亚磺酰基甲基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基甲基或1H-1，2，4-三唑-1-基；A<sub>1</sub>是CR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>；A<sub>2</sub>是(CR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>)<sub>n</sub>，其中R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>是氢和n是1；A<sub>3</sub>是CR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>；其中R<sub>2</sub>和R<sub>5</sub>是氢或一起是亚乙基以及R<sub>1</sub>和R<sub>6</sub>是氢；在该方法中a)式II化合物<img file="FA20190422200580013809701C00031.GIF" wi="502" he="296" />其中A<sub>1</sub>、A<sub>2</sub>和A<sub>3</sub>如式I定义，与溴或氯源反应，形成式III化合物<img file="FA20190422200580013809701C00032.GIF" wi="533" he="294" />其中A<sub>1</sub>、A<sub>2</sub>和A<sub>3</sub>如式I定义，X是氯或溴；b)该化合物与水反应形成式IV化合物<img file="FA20190422200580013809701C00033.GIF" wi="570" he="306" />其中A<sub>1</sub>、A<sub>2</sub>和A<sub>3</sub>如式I定义，X是氯或溴；c)该化合物用式V化合物 M<sup>+</sup>-O<sup>-</sup>-C(O)-Y (V)，其中Y如上文所定义，以及M<sup>+</sup>为氢阳离子或碱金属离子、碱土金属离子或铵离子；转化为式VI化合物<img file="FA20190422200580013809701C00041.GIF" wi="657" he="372" />其中A<sub>1</sub>、A<sub>2</sub>、A<sub>3</sub>和Y如式I中所定义，和d)在碱的存在下，用氰化物源处理该化合物。 | ||
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