发明名称 作为5-LO抑制剂的吡唑衍生物
摘要 本发明涉及化学式(I)的化合物<img file="200880117868.2_AB_0.GIF" wi="262" he="140" />其制备方法、其作为5-脂氧合酶抑制剂的用途及含有其的药物组合物。
申请公布号 CN101918392A 申请公布日期 2010.12.15
申请号 CN200880117868.2 申请日期 2008.11.20
申请人 辉瑞有限公司 发明人 埃德加多·阿尔维拉;马修·J·格兰拓;马格利特·拉那汉·格拉派奥斯;卡利俄潘·伊亚那;托德·迈克尔·麦德达克斯;马修·威廉·玛哈尼;马克·艾兰·马萨;科尔比·雷·萨姆伯;米歇尔·安·施密特;罗纳德·爱德华·赛德尔;乔恩·戈登·赛博;迈克尔·布伦特·托勒夫森;理查德·艾兰·沃恩德伊姆柏斯;格雷斯·玛丽·瓦格纳;斯科特·萨特弗德·乌达德
分类号 C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I 主分类号 C07D405/12(2006.01)I
代理机构 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 代理人 肖善强;南霆
主权项 1.化学式(I)的化合物,<img file="FPA00001141261100011.GIF" wi="1195" he="499" />或其可药用盐或溶剂化物,其中,Q是-S-或-S(O)-;X和Y每个独立地选自C和N构成的组;L选自如下构成的组:(a)键(b)-(CH<sub>2</sub>)-(c)-O-(d)-C(O)-R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>每个独立地选自如下构成的组:(a)H(b)甲基(c)乙基R<sup>3</sup>选自如下构成的组:(a)←CN(b)←C(O)NH<sub>2</sub>(c)←C(O)NH(CH<sub>3</sub>)(d)←C(O)N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>R<sup>4</sup>是H或卤素R<sup>5</sup>选自如下构成的组:(a)H(b)卤素(c)←CN(d)←OCH<sub>3</sub>R<sup>6</sup>选自如下构成的组:(a)H(b)卤素(c)←CNR<sup>7</sup>选自如下构成的组(a)H(b)卤素(c)←CN(d)甲基(e)←OCH<sub>3</sub>R<sup>8</sup>在Y是N时不存在,或R<sup>8</sup>选自如下构成的组:(a)H(b)卤素(c)←CN(d)甲基(e)←OCH<sub>3</sub>R<sup>9</sup>在X是N时不存在,或R<sup>9</sup>选自如下构成的组:(a)H(b)卤素(c)←CN(d)甲基(e)←CF<sub>3</sub>(f)←OCH<sub>3</sub>R<sup>10</sup>选自如下构成的组:(a)H(b)卤素(c)←CNR<sup>11</sup>是H或(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基,R<sup>12</sup>是H或卤素但化学式(I)的化合物不是:(a)4-(3-{[3-氟-4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)苯基]硫基}苯基)四氢-2H-吡喃-4-甲酰胺,或其可药用盐或溶剂化物,或(b)4-(3-{[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)苯基]硫基}苯基)四氢-2H-吡喃-4-甲酰胺,或其可药用盐或溶剂化物。
地址 美国纽约州