发明名称 |
烷基化剂的制备和用途 |
摘要 |
本发明提供了合成18F标记的目标化合物的方法和该方法的用途,包括在适合烷基化所述目标化合物的条件下使具有通式X-(CR1R2)aCR3R4-LG的烷基化剂与包含烷基化反应基团的目标化合物接触,在通式X-(CR1R2)aCR3R4-LG中,a是0、1、2或3,R1、R2、R3和R4独立地为H、X或烃基,X是卤素或标记物,条件是至少一个X是卤素,LG是离去基团;其中烷基化的目标化合物不同于[18F]FCH、[18F]FECh或[18F]氟化脱氧葡萄糖。所述标记的目标化合物可以在体内或体外用作治疗剂、示踪剂和/或成像剂。 |
申请公布号 |
CN101913973A |
申请公布日期 |
2010.12.15 |
申请号 |
CN201010163524.4 |
申请日期 |
2004.07.26 |
申请人 |
皇后医学中心 |
发明人 |
约翰·L·利姆 |
分类号 |
C07B39/00(2006.01)I;C07C215/40(2006.01)I;C07C213/08(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;C07C271/44(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07D213/20(2006.01)I;C07C229/36(2006.01)I;C07C227/16(2006.01)I;C07C67/10(2006.01)I;C07C69/78(2006.01)I;C07C319/14(2006.01)I;C07C323/03(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I;A61K101/02(2006.01)N |
主分类号 |
C07B39/00(2006.01)I |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 11105 |
代理人 |
封新琴 |
主权项 |
合成18F标记的目标化合物的方法,包括在适合烷基化所述目标化合物的条件下使具有以下通式的烷基化剂与包含烷基化反应基团的目标化合物接触,a)合成具有所述通式的烷基化剂X (CR1R2)aCR3R4 LG其中,a是0、1、2或3,R1、R2、R3和R4独立地为H、X或烃基,X是卤素或标记物,条件是至少一个X是卤素,LG是离去基团;和其中烷基化的目标化合物不同于[18F]FCH、[18F]FECh或[18F]氟化脱氧葡萄糖。 |
地址 |
美国夏威夷州 |