| 摘要 |
Composicion farmacéutica y proceso de preparacion, así como sus sales farmacéuticamente aceptables. Estos compuestos son agonistas del GPBAR1 y pueden utilizarse como medicamentos para el tratamiento de enfermedades, por ejemplo la diabetes de tipo II. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) en la que A1 es CR12 o N; A2 es CR13 o N; R1 y R2 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrogeno alquilo C1-7, halogeno, ciano y alcoxi C1-7; R12 y R13 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7, halogeno, ciano, alcoxi C1-7, amino y alquilsulfanilo C1-7; R3 se elige entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7, halogeno, alcoxi C1-7, ciano, cicloalquilo C3-7, N-heterociclilo, heteroarilo de cinco eslabones y fenilo; R4 se elige entre el grupo formado por metilo, etilo, isopropilo, difluormetilo, trifluormetilo, ciclopropilo y oxetanilo; o R3 y R4 juntos son -X-(CR14R15)n- y forman parte de un anillo; en el que X se elige entre el grupo formado por -CR16R17-, O, S, C=O y NR18; R14 y R15 se eligen con independencia entre sí entre hidrogeno y alquilo C1-7; R16 y R17 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carbonilo, heterociclilo sin sustituir y heterociclilo sustituido por uno o dos grupos elegidos entre alquilo C1-7 y halogeno, o R16 y R17 junto con el átomo de C al que están unidos forman un anillo ciclopropilo u oxetanilo o juntos forman un grupo =CH2 o =CF2; R18 se elige entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7, halogeno-alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-7, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-7, carboxil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carbonil-alquilo C1-7, alquil C1-7-carboniloxi-alquilo C1-7, fenilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por carboxil-alquilo C1-7, o alcoxi C1-7-carbonilo, fenilcarbonilo, cuyo fenilo está sin sustituir o sustituido por carboxil-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7-carbonilo y fenilsulfonilo, cuyo fenilo está sin sustituir o sustituido por carboxil-alquilo C1-7, o alcoxi C1-7-carbonilo; o R18 y un R14 juntos son -(CH2)3- y forman parte de un anillo, o R18 junto con un par de R14 y R15 son -CH=CH-CH=, y forman parte de un anillo; y n es el numero 1, 2 o 3; B1 es N o CR19 y B2 es N o CR20, con la condicion de que como máximo uno de B1 y B2 sea N; y R19 y R20 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7, halogeno, halogeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, y ciano; R5 y R6 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrogeno, halogeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halogeno-alquilo C1-7, halogeno-alcoxi C1-7 y ciano, y por lo menos uno o, en el caso de que R4 sea metilo o etilo, por lo menos dos de R7, R8, R9, R10 y R11 se eligen entre el grupo formado por alquilo C1-7, halogeno, halogeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, ciano, carboxilo, alcoxi C1-7-carbonilo, hidroxi-alquilo C1-7, hidroxi-alquenilo C3-7, hidroxi-alquinilo C3-7, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alquenilo C2-7, carboxil-alquinilo C2-7, alcoxi C1-7-carbonil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carbonil-alquenilo C2-7, alcoxi C1-7-carbonil-alquinilo C2-7, carboxil-alquil C1-7-aminocarbonilo, alcoxi C1-7-carbonil-alquil C1-7-aminocarbonilo, carboxil-alquil C1-7-aminocarbonil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carbonil-alquil C1-7-aminocarbonil-alquilo C1-7, carboxil-alquil C1-7-alquilamino C1-7-carbonil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-carbonil-alquil C1-7-alquilamino C1-7-carbonil-alquilo C1-7, fenilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido de una a tres veces por grupos elegidos entre halogeno, alcoxi C1-7, carboxilo o alcoxi C1-7-carbonilo, fenilcarbonilo, cuyo fenilo está sin sustituir o sustituido de una a tres veces por grupos elegidos entre halogeno, alcoxi C1-7, carboxilo o alcoxi C1-7-carbonilo, fenil-alquilo C1-7, cuyo fenilo está sin sustituir o sustituido de una a tres veces por grupos elegidos entre halogeno, alcoxi C1-7, carboxilo y alcoxi C1-7-carbonilo, fenil-alquinilo C2-7, cuyo fenilo está sin sustituir o sustituido de una a tres veces por grupos elegidos entre halogeno, alcoxi C1-7, carboxilo y alcoxi C1-7-carbonilo, y pirrolidinil-carbonil-alquilo C1-7, cuyo pirrolidinilo está sustituido por carboxilo, y los demás de R7, R8, R9, R10 y R11 son hidrogeno; o sus sales farmacéuticamente aceptables.
|
