一种奥拉西坦化合物及其新方法

摘要

本发明涉及一种奥拉西坦化合物及其新方法，以3-氯-2-羟基丙腈为起始原料，通过4-氯-3-羟基-丁酰胺合成4-羟基-2-吡咯烷酮，然后合成奥拉西坦，解决了现有技术中制备过程复杂，步骤繁琐，成本高，产品纯度低，不易纯化的缺点。

主权项

1.一种式(I)所示的奥拉西坦化合物及其新方法，其特征在于包括以下步骤：(1)将3-氯-2-羟基丙腈和浓硫酸在加热条件下搅拌反应，制得4-氯-3-羟基-丁酰胺；(2)4-氯-3-羟基-丁酰胺在氢氧化钠存在下发生缩合反应生成4-羟基-2-吡咯烷酮；(3)在溶剂和甲醇钠存在条件下，将4-羟基-2-吡咯烷酮和氯乙酸乙酯反应制备4-羟基-2-吡咯烷酮乙酸乙酯；(4)在无水乙醇存在条件下，将4-羟基-2-吡咯烷酮乙酸乙酯和液氨置于高压反应釜中反应，制得奥拉西坦；合成路线为：合成路线中，(II)为3-氯-2-羟基丙腈；(III)为4-氯-3-羟基-丁酰胺；(IV)为4-羟基-2-吡咯烷酮；(V)为氯乙酸乙酯；(VI)为4-羟基-2-吡咯烷酮乙酸乙酯；Et代表乙基。