一种头孢美唑钠前体脂质体制剂

摘要

本发明提供一种头孢美唑钠前体脂质体制剂。所述的头孢美唑钠前体脂质体制剂，按重量份计算，由如下组分制成：头孢美唑钠1份，脂质体载体3～15份，支持剂2～10份，其中，所述的脂质体载体为多烯磷脂酰胆碱、胆固醇和油酸，并且多烯磷脂酰胆碱∶胆固醇∶油酸按重量比为(4～20)∶(1～5)∶1。本发明的头孢美唑钠前体脂质体制剂，不仅具有良好的制剂稳定性，而且在冻干过程中脂质体不会因脱水、融合、冰晶生成等发生破裂，水化复溶之后，脂质体同样保持良好的包封率。

主权项

一种头孢美唑钠前体脂质体制剂，其特征在于按重量份计算，由如下组分制成：头孢美唑钠1份，脂质体载体3～15份，支持剂2～10份，其中，所述的脂质体载体为多烯磷脂酰胆碱、胆固醇和油酸，并且多烯磷脂酰胆碱∶胆固醇∶油酸按重量比为(4～20)∶(1～5)∶1，所述的支持剂为氯化钠、甘氨酸、甘露醇三者的混合物，三者重量比为1∶2∶2，并且是通过包括如下步骤的方法制成的：(1)将多烯磷脂酰胆碱、胆固醇、油酸溶于有机溶剂中，除去有机溶剂，制得磷脂膜；(2)加入缓冲盐溶液使磷脂膜完全水化，制成空白脂质体混悬液；(3)将头孢美唑钠溶于水，加入空白脂质体混悬液中，再加入支持剂，得头孢美唑钠脂质体溶液；(4)将上述溶液冷冻干燥或喷雾干燥，制得头孢美唑钠前体脂质体，在无菌条件下分装；或将上述溶液灌装于西林瓶中，冷冻干燥，制得头孢美唑钠脂质体制剂。