双甲基脱氢水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途

摘要

本发明涉及双甲基脱氢水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途，具体涉及一种7位和20位甲基取代的脱氢水飞蓟宾酯或其可药用盐用于制备清除HBsAg和HBeAg药物、抑制HBV DNA复制药物的用途，其具有极其显著的抑制HBsAg和抑制HBeAg活性，在20微克/毫升浓度下其清除HBsAg和HBeAg的强度分别为88.9％和84.1％，分别是阳性对照药物的5.5倍和5.0倍；更为重要的是：在该浓度时其对HBV DNA显示出约99.6％的抑制率，活性超过拉米呋啶达23％，是干扰素的2.6倍。以上表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期用于制备清除HBsAg和HBeAg、抑制HBV DNA复制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病之非核苷类药物的用途。

主权项

1.具有式(1)所示结构的7位和20位甲基取代的脱氢水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用于制备治疗乙型病毒性肝炎药物之用途；式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(3，4-二甲氧基苯基)-2-羟甲基-1，4-苯并二氧六环-6-]-3，5-二羟基-7-甲氧基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。